炮制對藥物化學成分影響.ppt
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第三章中藥炮制對藥物的影響,目的1.熟悉炮制對含生物堿、苷類及揮發(fā)油類藥物等的影響。2.了解炮制對藥物化學成分的影響。,概述,中藥包括:植物、動物和礦物。中藥成分:生物堿、苷、揮發(fā)油、鞣質、有機酸、脂肪油、樹脂、蛋白質、氨基酸、糖類、色素及無機鹽。影響的主要因素:加熱處理、加水處理加輔料處理、(4)凈選,一、炮制對生物堿的影響(一)概述:生物堿是一類含氮的有機物,似堿性,大多為氮雜環(huán)狀結構,有較強的生理活性。,(二)理化性質:大多數(shù)生物堿是無色的結晶或結晶性粉末,味苦,游離生物堿一般不溶或難溶于水,而易溶于乙醇、氯仿等有機溶劑,亦可溶于酸水(形成鹽)。大多數(shù)生物堿鹽類則可溶于水,不溶或難溶于苯、氯仿等有機溶媒。一般不耐高熱及長時間煎煮,(三)主要影響1.凈制處理的影響:不同部位含成分不同,活性不同,麻黃莖-麻黃堿和偽麻黃堿,具有發(fā)汗、升血壓作用;麻黃根-麻根堿,具有降血壓作用。分開入藥,以確保療效。,2.水處理的影響(1)長期水浸漂,對某些水溶性較高的小分子生物堿如檳榔堿、麻黃堿或季銨型生物堿如小檗堿等,引起流失,降低藥效(2)長期水浸漂,對毒性生物堿如烏頭堿,減少部分或水解,減低毒性。,3.加熱處理的影響(1)高溫處理能使毒性生物堿分解破壞或結構改變而降毒。如烏頭堿、士的寧、馬錢子堿。(2)加熱會使某些藥物的生物堿活性降低,影響療效。如石榴皮、龍膽草、山豆根等。以生用為宜。,4.加輔料的影響(1)酒制可提高生物堿的煎出率,提高療效。如酒炙川芎。(2)醋制可提高生物堿的溶出率,提高療效。醋酸能與游離生物堿結合成鹽,增加生物堿在水中的溶解度,提高療效,如延胡索。,二、炮制對苷的影響,(一)概述:苷類系糖分子中環(huán)狀半縮醛上的羥基與非糖部分(苷元)中的羥基(或酚羥基)失水縮合而成的環(huán)狀縮醛衍生物,過去又稱配糖體或甙。(二)理化性質:大多數(shù)為無色、無臭的結晶。具苦味。苷的溶解性常無明顯的規(guī)律一般易溶于水,可溶于乙醇;而苷元則難溶于水,易溶于乙醇。,(三)主要影響1.水處理的影響:水浸漂,易使苷類流失或水解而降低藥效。大黃、甘草、黃芪、秦皮等。,2.加熱處理的影響(1)適當加熱(炒、蒸、烘、燀或暴曬)處理可破壞酶活性,保存苷類。如黃芩苷、芥子苷、蘆丁等。(2)高溫會使苷類分解,或增加或改變療效、或降毒、或影響療效。如地黃中梓醇苷蒸制水解為具有降血糖、利尿作用的梓醇(熟地);淫羊藿經(jīng)加熱后,其活性成分淫羊藿苷均有不同程度的下降。,3.加輔料的影響(1)酒制可提高苷類的溶出率,提高療效。(2)酸性輔料如醋,能使苷水解或分解,增加成分的復雜性,甚至降低藥效。一般不用或少用醋制。,三、炮制對揮發(fā)油的影響,(一)概述:揮發(fā)油,又稱精油,可隨水蒸氣蒸餾,與水不相混的油狀液體。大多數(shù)揮發(fā)油具有芳香氣味,在常溫下為易流動的油狀液體且可自行揮發(fā)而不留任何油跡。(二)理化性質:揮發(fā)油大多數(shù)比水輕,不溶于水,而溶于多種有機溶劑及脂肪油中,在70以上的乙醇中可完全溶解。,(三)主要影響1.水處理的影響(1)多數(shù)含揮發(fā)油類的藥物不宜久泡、久浸,宜“搶水洗”。否則變性酸敗。(2)含結合型揮發(fā)油的藥物如厚樸、鳶尾等,宜堆積發(fā)酵(習稱“發(fā)汗”),提高藥效,2.加熱處理的影響:(1)加熱能減少揮發(fā)油的含量,影響療效,如荊芥、薄荷。(2)減少含量,緩和藥性,如蒼術,麩炒后可祛除揮發(fā)油以減緩燥性,減少副作用。(3)高溫能使揮發(fā)油變性,作用改變。如肉豆蔻經(jīng)煨制后,可增強其所含揮發(fā)油對家兔離體腸管收縮的抑制,從而產(chǎn)生實腸止瀉的作用。,(3)其他:大多數(shù)含揮發(fā)油類的藥物不宜日曬、久曬、久露于空氣中及長時間貯存。,四、炮制對藥材鞣質的影響,(一)概述:鞣質是一類分子較大結構復雜的多元酚類化合物。又稱單寧、鞣酸。具收斂性。臨床用于止血、止瀉、抑制創(chuàng)傷分泌。防止發(fā)炎和治療燒傷。,(二)理化性質:多為無色定型粉末,具澀味。能與蛋白質結合生成不溶于水的化合物??扇苡谒鸵掖?,特別易溶于熱水,形成膠體溶液。具還原性,在空氣中尤其是在堿性條件下極易被氧化,發(fā)生聚合作用,不再溶于水,并有顏色改變。能耐高溫。,(三)主要影響1.水處理的影響:水浸易引起鞣質流失。故不宜久泡,更不能溫水浸。如地榆、虎杖、石榴皮2.加熱處理的影響:一般能耐高溫。但某些鞣質高溫處理過長回使其破壞降低療效。如地榆。,3.其他(1)遇鐵會生成黑綠色或藍黑色鞣酸鐵沉淀。故避免與鐵接觸。(2)長期暴露空氣中或光照易被氧化變色,影響質量。如白芍、檳榔。,五、炮制對藥材有機酸的影響,(一)概述:有機酸是一類含羧基的酸性化合物。有重要的醫(yī)療、營養(yǎng)作用。(二)理化性質:低級脂肪酸多易溶于水和乙醇,芳香族有機酸僅微溶于水,易溶于乙醇,且易升華,也能隨水蒸氣蒸餾。有機酸常與鉀鈉鈣鎂等陽離子或生物堿結合成鹽的形式存在。,(三)主要影響1.水處理:低分子的有機酸大多能溶于水,水浸易引起其流失,降低藥效。2.加熱處理加熱炮制可使其破壞。如山楂炒后,部分有機酸破壞,使其酸性降低,減少對胃腸道的刺激。斑蝥米炒,使斑蝥素部分斑蝥素或逸去或破壞或被米吸收降低毒性,3.輔料影響:酒制能增加有機酸的浸出率。4其他(1)含有機酸的藥物與含生物堿的藥物共制,有利于有效成分的溶出,提高藥效。如吳茱萸制黃連。(2)有機酸可與鋅、鐵等作用產(chǎn)生有毒物質,應注意。,六、炮制對油脂的影響,(一)概述:油脂是脂肪油和脂肪的總稱,其主要成分為長鏈脂肪酸的甘油酯。植物油多具潤腸致瀉作用,動物脂肪(羊脂油等)多具補益作用。(二)理化性質:植物油常溫下為液態(tài)。動物脂肪則為固態(tài)或半固態(tài),不溶于水,在冷乙醇中難溶。無揮發(fā)性。加熱至290300時分解產(chǎn)生丙烯醛的特意刺激性氣體。,(三)主要影響1.加熱處理(1)可使某些毒性脂肪蛋白凝固變性而降低毒性。如蓖麻子。(2)高溫加熱使其分解破壞。(3)高溫高濕變性泛油。如苦杏仁、酸棗仁2.其他:壓榨去油制霜可緩和藥性或消除毒副作用。如巴豆、千金子。,七、炮制對樹脂的影響,(一)概述:樹脂是一類復雜的化合物,大多是由萜類化合物在植物體內經(jīng)氧化、聚合作用而生成的。植物體外傷能分泌出樹脂來,形成固體或半固體物質。與揮發(fā)油共存的稱油樹脂,如松油脂,與樹膠共存的稱膠樹脂,如阿魏,與芳香族有機酸共存的稱香樹脂,如安息香,與糖結合成苷,稱苷樹脂,如牽牛苷樹脂。,(二)理化性質:為非結晶型的固體或半固體。不溶于冷水,在熱水中可溶而呈膠體溶液。亦能溶于乙醇。樹脂不耐熱。,(三)主要影響1.加熱炮制可破壞部分樹脂,適應用藥需要。牽牛子樹脂瀉下,經(jīng)炒制后被破壞,瀉下作用緩和。杜仲含杜仲膠、樹脂素等經(jīng)鹽炙或炒炭后,杜仲膠就受到破壞,有利于有效成分的煎出。2.輔料影響:酒、醋制可提高樹脂的溶解度,增強療效。如五味子、乳香。,八、炮制對藥材蛋白質、氨基酸的影響,(一)概述:1.氨基酸:在分子結構中同時含有氨基和羧基的有機物。具有很高的營養(yǎng)價值。2.蛋白質:由20多種-氨基酸通過肽鍵首尾相連結合而成的高分子化合物。3.多肽:由2200個氨基酸組成的化合物。酶:生物體內具有特殊催化能力的蛋白質。,(二)理化性質:氨基酸易溶于水及稀乙醇。多肽一般可溶于水,在熱水不凝固。蛋白質大多能溶于冷水,不溶于乙醇。三者均不耐熱。,(三)影響1.水處理的影響:水浸會引起蛋白質、氨基酸流失。應注意。2.加熱處理的影響:(1)使氨基酸破壞、蛋白質凝固變性。一般生用。(2)含毒性蛋白質的中藥,如蒼耳子,加熱處理,使毒性蛋白變性而降低或消除毒性,(3)高溫處理還會使蛋白質分解產(chǎn)生新的物質,產(chǎn)生新療效。如蛋黃、黑豆干餾產(chǎn)生的蛋黃油、黑豆餾油。3.其他:蛋白質能與鞣質、重金屬鹽產(chǎn)生沉淀。應注意。,九、炮制對含糖類藥物的影響,(一)概述與基本特性1.單糖:無色晶體,有旋光性,味甜,易溶于水,難溶于無水乙醇。2.低聚糖:由210個單糖脫水縮合而成,具甜味,易溶于水,難溶或幾不溶于乙醇。3.多糖:由10個以上單糖脫水縮合而成的高聚物。無甜味,難溶于水。,(二)影響1.水處理的影響:水浸易使單糖、小分子寡糖溶解流失。一般應盡量減少用水處理,必須用水浸泡時要少泡多潤,尤其要注意與水共同加熱的處理。2.加熱處理的影響:某些含糖苷類成分的藥物長時間加熱處理可分解出大量糖,使藥效改變。如生地制成熟地。,十、炮制對含無機化合物類藥物的影響,(一)概述:主要存在于礦物、動物骨骼化和介殼類藥材中。大多與組織細胞中的有機酸結合成鹽而存在,或成為特殊形狀的結晶。微量元素:指存在人體中的數(shù)量極少,有些甚至是痕量的元素。人體必需的十種微量元素為Fe、Cu、Mn、Zn、Co、Mo、Sr、Ni、Cr和Se。,(二)主要影響1.水處理的影響:(1)時間過長,會使水溶性無機鹽類成分流失,影響藥效。如夏枯草。(2)水飛對含汞或砷的藥物,可除去有毒的無機物。如朱砂的游離汞和可溶性汞鹽,雄黃的水溶性砷氧化物。,2.加熱處理的影響(1)高溫可使含結晶水的礦物類藥失去結晶水而改變藥效。如白礬、石膏。(2)高溫處理可使礦物類、貝殼類藥的質地酥脆,易于粉碎,利于有效成分的煎出。(3)改變藥物中微量元素的含量,從而改變其臨床療效。如溫性藥物多下降,寒涼藥物多增高。,(4)高溫處理可使某些藥物的化學成分改變。如爐甘石ZnCO3ZnO+CO2生爐甘石煅爐甘石(無效)(有效)3.加輔料的影響:白礬、甘草等炮制半夏,可使其中的草酸鈣針晶結構改變,降低刺激性。,煅燒,(二)飲片的質量對中藥制劑的影響1.凈制保證中藥制劑對飲片凈度要求,用藥準確。2.切制提高制劑提取效果。3.加熱、輔料炮制確保制劑療效。4.飲片質量標準的制定便于制劑質量控制5.保證制劑安全。,復習思考題,1.中藥炮制通過哪些途徑影響藥物理化性質?2.中藥炮制影響哪些主要成分。,- 配套講稿:
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