喹諾酮類

1、喹諾酮類的世系,起源及發(fā)展簡史,退市,當前市售,氟喹諾酮藥物構(gòu)效關(guān)系,影響抗菌活性抗菌譜（非典型性致病菌）藥代動力學分布,活性所必需基團藥物與受體酶蛋白形成離子鍵和氫鍵抗菌活性增強,控制抗菌強度以及抗G+菌活性O(shè)HHNH2,F在副作用方面的影響尚未見報道,控制與GABA的結(jié)合與茶堿的反應(yīng),控制光毒性CFCClNCHOMe,抗菌譜廣、療效顯著、使用方便,繁殖期殺菌劑與其他類抗菌藥無交叉耐藥良好的組織滲透性給藥方便,氟喹諾酮類抗菌機理,抑制細菌的DNA拓樸異構(gòu)。

2、人工合成的抗菌藥,抗生素和人工合成抗菌藥,抗生素:某些微生物產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物或其人工半合成衍生物,具有抑制或殺滅其它微生物作用人工合成的抗菌藥：完全由人工合成的具有抑制或殺滅微生物作用的藥物。,人工合成抗菌藥 Artificial synthetic antibacterial drugs,喹諾酮類抗菌藥(quinolones) 磺胺類抗菌藥(sulfonamides)其他合成類抗菌藥(others),甲氧芐啶（trimethoprim）硝基呋喃類（nitrofurans）硝基咪唑類（nitronidazoles）,第一節(jié),喹諾酮類抗菌藥quinolones,概述,喹諾酮類抗菌藥含有4-喹諾酮母核、人工合成。已成為目前治療感染性疾。

3、ICS 11.220B41DB 37山 東 省 地 方 標 準DB 37/T 32322018中獸藥散劑中 4 種喹諾酮類藥物的測定 液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法Determination of four quinolones in chinese veterinary medicine powder by liquid chromatography tandem mass spectrometry2018 - 05 - 17 發(fā)布 2018 - 06 - 17 實施山 東 省 質(zhì) 量 技 術(shù) 監(jiān) 督 局 發(fā) 布DB37/T 32322018I前 言本標準按照GB/T 1.12009給出的規(guī)則起草。本標準由山東省畜牧獸醫(yī)局提出。本標準由山東省畜牧業(yè)標準化技術(shù)委員會歸口。本標準起草單位：青島農(nóng)業(yè)大學、中國農(nóng)業(yè)大學。本標準主要起草人：郝智。

4、第八章 磺胺類和喹諾酮類藥物的分析,1,第一節(jié) 磺胺類藥物的分析,對氨基苯磺酰胺衍生物,N1取代物：母體結(jié)構(gòu)中磺酰氨基上的一個氫原子被其它基團取代后的衍生物。 N4取代物：母體結(jié)構(gòu)中對位氨基上的一個氫原子被其他基團取代后的衍生物。 N1、N4取代物：母體結(jié)構(gòu)中N1和N 4上各有一個氫原子被取代的衍生物。,2,一、常用藥物的化學結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì),常用藥物化學結(jié)構(gòu),3,兩性化合物：ArNH2顯弱堿性；磺酰胺基N1上的H較活潑，即具有一定的酸性。因此可溶于酸性或堿性溶液中。 與金屬離子生成沉淀：銅鹽沉淀的顏色隨N1取代基的不同而異，有的還有顏。

5、附件6動物源性食品中喹諾酮類物質(zhì)的快速檢測膠體金免疫層析法(KJ201906)1 范圍本方法規(guī)定了動物源性食品中喹諾酮類物質(zhì)的膠體金免疫層析快速檢測方法。本方法適用于生乳、巴氏殺菌乳、滅菌乳、豬肉、豬肝、豬腎中洛美沙星、培氟沙星、氧氟沙星、諾氟沙星、達氟沙星、二氟沙星、恩諾沙星、環(huán)丙沙星、氟甲喹、噁喹酸殘留的快速測定。2 原理本方法采用競爭抑制免疫層析原理。樣品中的喹諾酮類物質(zhì)與膠體金標記的特異性抗體結(jié)合，抑制了抗體和檢測線（T線）上抗原的結(jié)合，從而導致檢測線顏色深淺的變化，通過檢測線與控制線（C線）顏色深淺比。

6、氟喹諾酮類藥物簡述,1,氟喹諾酮類抗菌藥物,分類、作用機制 化學結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系 抗菌譜、耐藥性機制 臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項,2,喹諾酮類藥物是近年來迅速發(fā)展起來的合成抗菌藥物，具有抗菌譜廣、抗菌活性強、結(jié)構(gòu)簡單、給藥方便等特點。 與其它常用抗菌藥物無交叉耐藥性，合成方法生產(chǎn)、療效價格比高等優(yōu)勢，因而愈來愈受到各國的重視，成為競相生產(chǎn)和應(yīng)用的熱點藥品。 目前濫用嚴重，耐藥菌株增多，尤其大腸桿菌等。,3,起源及發(fā)展簡史,退市,當前市售,4,發(fā)展階段 第一階段：1962年合成萘啶酸，不良反應(yīng)多， 已經(jīng)淘 汰。 第二階段：19。

7、喹諾酮類藥物的比較與使用注意事項,喹諾酮類抗菌藥物的比較,喹諾酮類抗菌藥物的注意事項,主要內(nèi)容,2,氟喹諾酮類覆蓋的常見病原體 氟喹諾酮的PK/PD特性,一、喹諾酮類抗菌藥物的比較,氟喹諾酮類可廣譜覆蓋常見病原體,+：通過臨床有效或敏感菌超過60%；：缺乏臨床試驗或30%-60%敏感菌；O：臨床無效或敏感菌少于30%；空白：尚無資料。 桑福德熱病第44版。,常用氟喹諾酮類藥物PK比較,肺炎鏈球菌，應(yīng)優(yōu)先選用莫西沙星、加替沙星等藥物，以降低細菌出現(xiàn)耐藥性的幾率； 流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌引起的感染時，可選用左氧氟沙星等； 致病菌為銅綠。

8、氟喹諾酮類抗菌藥物的合理選擇,藥劑科周西龍2017年5月,喹諾酮類藥物的分代,腸桿菌,銅綠假單胞菌,非典型菌,革蘭氏陽性菌,厭氧菌,泌尿道感染,全身感染,喹諾酮類的抗菌譜和適用范圍,氟喹諾酮類藥物的作用機制,作用靶點。

9、氟喹諾酮類藥物簡述,中南大學湘雅醫(yī)院藥學部張贊玲Email:zanlingzhang,氟喹諾酮類抗菌藥物,分類、作用機制化學結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系抗菌譜、耐藥性機制臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項,喹諾酮類藥物是近年來迅速發(fā)展起來的。

10、1 4 酮 3羧酸必須基團2 A B環(huán)必須稠合3 C 5被NH2取代 活性增加4 C 6引入F 活性增加5 C 7引入側(cè)鏈 抗菌譜廣其中哌嗪活性最強6 C 8引入不同基團 毒性不同 F大 OCH3小7 C 1為乙基或其電子等排 活性強 四 喹諾酮類構(gòu)效關(guān)。

11、第八章磺胺類和喹諾酮類藥物的分析 第一節(jié)磺胺類藥物的分析 對氨基苯磺酰胺衍生物 N1取代物 母體結(jié)構(gòu)中磺酰氨基上的一個氫原子被其它基團取代后的衍生物 N4取代物 母體結(jié)構(gòu)中對位氨基上的一個氫原子被其他基團取代后。