《《藥劑學(xué)》龍曉英版 知識(shí)總結(jié)》由會(huì)員分享，可在線閱讀，更多相關(guān)《《藥劑學(xué)》龍曉英版 知識(shí)總結(jié)（22頁(yè)珍藏版）》請(qǐng)?jiān)谘b配圖網(wǎng)上搜索。
1、藥劑學(xué)知識(shí)總結(jié)第一章 緒論藥劑學(xué)：是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。劑型與制劑：把各種藥物制成適合于治療或預(yù)防應(yīng)用、與一定給藥途經(jīng)想適應(yīng)的給藥形式。以劑型制成的具體藥品成為制劑。制劑學(xué)與調(diào)劑學(xué)：研究制劑生產(chǎn)工藝?yán)碚摰目茖W(xué)成為制劑學(xué)。研究方劑的配制、服用等有關(guān)技術(shù)和理論的科學(xué)稱為調(diào)劑學(xué)。兩者以往總稱藥劑學(xué)。藥物傳遞系統(tǒng)：藥物傳遞系統(tǒng)（）是藥物新劑型，新制劑，新技術(shù)的總稱。包括：.緩釋和控釋給藥系統(tǒng).靶向給藥系統(tǒng).黏膜給藥系統(tǒng).經(jīng)皮給藥系統(tǒng)。藥物劑型的分類. 按給藥途徑分類：經(jīng)胃腸道給藥劑型；非經(jīng)胃腸道給藥劑型。. 按分散系統(tǒng)分類：溶液型、膠體溶液型、乳劑型、
2、混懸型、氣體分散型、微粒分散型、固體分散型。. 按形態(tài)分類：液體劑型、氣體劑型、固體劑型、半固體劑型。. 按制法分類：浸出劑型、無(wú)菌劑型。第二章 藥物制劑的穩(wěn)定性藥物穩(wěn)定性：不僅指制劑內(nèi)有效成分的化學(xué)降解，同時(shí)包括導(dǎo)致藥物療效下降、毒副作用增加的任何改變。一般包括：化學(xué)穩(wěn)定性、物理穩(wěn)定性、生物學(xué)穩(wěn)定性、藥效學(xué)穩(wěn)定性和毒理學(xué)穩(wěn)定性。研究藥物制劑的穩(wěn)定性的目的：提高制劑質(zhì)量，保證藥品藥效與安全，提高經(jīng)濟(jì)效益。 影響制劑穩(wěn)定性因素 處方因素：的影響.廣義酸堿催化的影響.溶劑的影響.離子強(qiáng)度的影響.表面活性劑的影響.處方中機(jī)質(zhì)或賦形劑的影響。外界因素：.溫度的影響.光線的影響.空氣（氧）的影響.金屬離
3、子的影響.溫度和水分的影響.包裝材料的影響藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法 .改變劑型或改進(jìn)生產(chǎn)工藝.制成難溶性鹽或穩(wěn)定的衍生物。穩(wěn)定性試驗(yàn)新藥申請(qǐng)藥物穩(wěn)定性的實(shí)驗(yàn)方法：.影響因素實(shí)驗(yàn).加速實(shí)驗(yàn).長(zhǎng)期實(shí)驗(yàn).穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)的基本要求.穩(wěn)定性重點(diǎn)考查項(xiàng)目。恒溫法：.經(jīng)典恒溫法.活化能估算法.溫度系數(shù)法（法）線性變溫法 熱分析方法 固體制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)的特殊要和方法第三章 液體制劑液體藥劑：指將藥物分散在液體分散介質(zhì)（溶劑）制成的內(nèi)服或外用液體制劑。 分類： 、均勻相液體制劑：低分子溶液劑、高分子溶液劑 、非均勻相液體制劑：溶膠劑、混懸劑、乳劑。特點(diǎn)（與固體制劑(散劑、片劑等)相比）優(yōu)點(diǎn)：分散度大，吸收快，迅速；
4、給藥途徑廣泛，可內(nèi)服，也可皮膚、粘膜和腔道給藥；便于分取劑量，服用方便；減少某些藥物的刺激性；提高生物利用度。缺點(diǎn)：藥物分散度大，化學(xué)穩(wěn)定性差；體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存不方便；水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑；非均勻分散的液體制劑，物理穩(wěn)定性差。表面活性劑的概念與結(jié)構(gòu)【掌】 表面活性劑是指能夠顯著降低液體表面張力的物質(zhì)。表面活性劑為雙親性分子結(jié)構(gòu)，包含了親油的非極性烴鏈和一個(gè)以上親水的極性基團(tuán)。但要注意兩親分子不一定都是表面活性劑。如對(duì)固體表面具有顯著潤(rùn)濕作用的物質(zhì)也稱表面活性劑。 分類： (一)、陰離子表面活性劑：肥皂類、硫酸化物、磺酸化物。 (二)、陽(yáng)離子表面活性劑：季銨化合物 新潔爾
5、滅等。 (三)、兩性離子表面活性劑：天然、合成。 (四)、非離子型表面活性劑：甘油酯類、多元醇類、脂肪酸山梨坦、聚氧乙烯類。表面活性劑的特性：1、 表面活性劑的膠束：2、 親水親油平衡值：表面活性分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親合力。 ：型 ： 型 ：潤(rùn)濕劑 ：增溶劑 、克氏點(diǎn)：離子型表面活性劑在水中的溶解度急劇升高的某一溫度。 、曇點(diǎn)：非離子表面活性劑（含有聚氧乙烯基）在水中的溶解度急劇下降而析出，溶液出現(xiàn)渾濁的現(xiàn)象的某 一溫度。 、表面活性劑的復(fù)配 ：表面活性劑相互間或與其他化合物的配合使用成為復(fù)配。 、表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)：1、 表面活性劑對(duì)藥物吸收的影響：增加或減少2、 表面活性
6、劑與蛋白質(zhì)的相互作用：使蛋白質(zhì)變性3、 表面活性劑的毒性：陽(yáng)陰非 吐溫4、 表面活性劑的刺激性：十二烷基硫酸鈉產(chǎn)生損害，吐溫類小。表面活性劑應(yīng)用：增溶劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑或殺菌劑。影響溶解度的因素：分子結(jié)構(gòu)的影響；藥物多晶型的影響；溫度的影響；粒子大小的影響；的影響；同離子效應(yīng)的影響増溶方法：1、 制成可溶性鹽 、引入親水基團(tuán) 、應(yīng)用助溶劑 、使用潛溶劑 、加入增容劑潛溶劑、助溶劑、增溶劑三者區(qū)別：.助溶：一些難溶于水的藥物由于加入第二種物質(zhì)(助溶劑)而增加其水中溶解度的現(xiàn)象 機(jī)理：藥物助溶劑水溶性絡(luò)合物、復(fù)合物、締合物.潛溶：當(dāng)混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度與在各單
7、純?nèi)軇┲械娜芙舛认啾?，出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶機(jī)理：兩種溶劑間發(fā)生氫鍵締合或潛溶劑改變了原來(lái)溶劑的介電常數(shù)。.增溶：藥物在水中因加入表面活性劑(增溶劑)而溶解度增加的現(xiàn)象 機(jī)理：被增溶的藥物以不同形式與膠束(膠團(tuán))相結(jié)合低分子溶液型液體制劑：指小分子藥物以分子或離子的形式分散在溶劑中形成的均相分散體系的液體制劑。溶膠劑：系指固體藥物微細(xì)粒子分散在水中形成的非均勻狀態(tài)的液體分散體系，又稱疏水膠體溶液。膠體性質(zhì)1. 光學(xué)性質(zhì)：光線通過(guò)溶膠劑時(shí)從側(cè)面可見(jiàn)到圓錐型光束稱為丁鐸爾效應(yīng)。這是由于自然光波長(zhǎng)引起光散射。.電學(xué)性質(zhì)：溶膠劑由于雙電層結(jié)構(gòu)而帶電，在電場(chǎng)作用下產(chǎn)生移動(dòng)，從而產(chǎn)生電位差，這種現(xiàn)象
8、稱為界面動(dòng)電現(xiàn)象，最后產(chǎn)生電泳現(xiàn)象。.動(dòng)力學(xué)性質(zhì)：膠粒受溶劑水分子不規(guī)則撞擊產(chǎn)生不規(guī)則運(yùn)動(dòng)，這種運(yùn)動(dòng)稱為布朗運(yùn)動(dòng)。.熱力學(xué)性質(zhì)：向溶膠劑加入天然的或合成的親水性高分子溶液，使溶膠劑具有親水膠體的性質(zhì)而增加穩(wěn)定性，這種膠體稱為保護(hù)膠體。溶膠的制備：分散法、凝聚法高分子溶液劑：系指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均相的液體制劑。制備方法：有限溶脹和無(wú)限溶脹。高分子溶液的性質(zhì).電學(xué)性質(zhì) .熱力學(xué)性質(zhì) .滲透壓性質(zhì) .凝膠性質(zhì) .觸變性質(zhì)乳劑：系指兩種互不相溶的兩相液體混合，其中一相液體以小液滴狀態(tài)分散在另一種液體中所形成的非均相的液體制劑。普通乳：，微乳：小于乳劑形成的必要條件：1、 降低兩相液體的表
9、面張力 、形成牢固的乳化膜 、形成電屏障 、確定形成乳化劑的類型 、有適當(dāng)?shù)南啾龋鹤畲篌w積 乳劑的穩(wěn)定性 乳劑屬熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相分散體系，在制備或放置過(guò)程中，常發(fā)生以下幾種變化： 1 分層 絮凝 轉(zhuǎn)相 合并或破壞 乳劑的制備 1 干膠法 .濕膠法 .新生皂法 .兩相交替加入法 機(jī)械法 .采用二步乳化法7. 納米乳的制備 乳劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用 .液體藥劑口服、外用 .注射劑肌肉、靜脈注射 .栓劑.軟膏劑 .氣霧劑 乳化劑：在乳劑中能使一相液體以細(xì)小液滴的形式分散在另一相不相溶液體中形成乳濁液的附加劑。乳化劑是乳劑的重要組成部分。作用：降低界面張力，增加乳劑的粘度，并在分散相液湘的周圍形成堅(jiān)固
10、的界面膜或形成雙電層。乳化劑選擇：、根據(jù)乳劑類型；、乳劑給藥途徑；、乳化劑性能；、乳化劑油相所需值選擇使用混合乳化劑常用的乳化劑 ）型乳化劑硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、十二烷基硫酸鈉、聚山梨酯（吐溫類）、賣澤類、芐澤類、泊洛沙姆、阿拉伯膠、西黃芪膠、卵磷脂等。 ）型乳化劑硬脂酸鈣（鎂、鋅）、脂肪酸山梨坦（司盤類）。 混懸劑：指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻分散的液體制劑。藥物要求：（）沉降速度慢；（）沉降物易分散；（）微粒大小均勻，在貯存過(guò)程中不變化；（）化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定；（）有一定粘度；（）內(nèi)服應(yīng)適口，外用易涂布。 下列情況可考慮制成混懸液：（）難溶性藥物；（）增加藥物穩(wěn)定性；（）
11、延長(zhǎng)藥效?；鞈覄┑奈锢矸€(wěn)定性.混懸粒子的沉降速度：服從定律 .微粒的荷電與水化：疏水性藥物水化作用弱，對(duì)電解質(zhì)更敏感。親水性反之。.絮凝與反絮凝：加入適當(dāng)電解質(zhì)使電位降低，在內(nèi)，使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)。.結(jié)晶增長(zhǎng)與轉(zhuǎn)型：加入抑制劑阻止結(jié)晶的溶解和生長(zhǎng)，保持物理穩(wěn)定性。.分散相的濃度和溫度混懸劑的穩(wěn)定劑：助懸劑、潤(rùn)濕劑、絮凝劑與反絮凝劑 (一)、助懸劑：增加分散介質(zhì)的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的親水性的附加劑。1、 低分子助懸劑：甘油、糖漿劑2、 高分子助懸劑：()、天然：阿拉伯膠類；()、合成：纖維素類；()、觸變膠 (二)、潤(rùn)濕劑：使疏水性藥物微粒被水濕潤(rùn)的附加劑 (三)、絮凝劑與反絮
12、凝劑：增加混懸劑穩(wěn)定性混懸劑的制備 分散法 凝聚法 ）物理凝聚法）化學(xué)凝聚法 第四章 注射劑與滴眼劑注射劑:指藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌溶液、乳濁液、混懸液，以與無(wú)菌粉末或濃溶液。 按分散系統(tǒng)分類：、溶液型注射液 、混懸型注射液 、乳濁型注射液 、注射用無(wú)菌粉末注射劑的特點(diǎn)【掌】 優(yōu)點(diǎn)：藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠。 適用于不宜口服的藥物。 適用于不能口服藥物的患者?？砂l(fā)揮局部定位的作用。 缺點(diǎn)： 使用不便且注射疼痛 制造過(guò)程復(fù)雜、生產(chǎn)條件嚴(yán)格，所以費(fèi)用較大，價(jià)格較高 注射劑的質(zhì)量要求【掌】 1. 無(wú)菌.無(wú)熱原.無(wú)可見(jiàn)異物和不溶性微粒.安全性.滲透壓 .穩(wěn)定性.降壓物質(zhì) 注射用水的質(zhì)量要求：為
13、，氨濃度不大于，內(nèi)毒素小于，檢查酸堿度、氧化 注射劑的附加劑【掌】 目的：增加溶解性和穩(wěn)定性；減少疼痛和抑菌 1、 調(diào)節(jié)劑：鹽酸、氫氧化鈉、碳酸氫鈉和磷酸緩沖液。 2、 增溶劑、潤(rùn)濕劑與乳化劑 、助懸劑：明膠、，用于混懸型注射劑。、抗氧劑：焦亞硫酸鈉(酸性)、亞硫酸氫鈉(中性)、硫代硫酸鈉(堿性)、 、抑菌劑：苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞 、等滲調(diào)節(jié)劑：氯化鈉、葡萄糖、止痛劑：苯甲醇、三氯叔丁醇 、粉針填充劑冰點(diǎn)降低法：（會(huì)計(jì)算）（）血漿的冰點(diǎn)： () 注：為配成等滲溶液所需加入藥物的量為未經(jīng)調(diào)整的藥物溶液的冰點(diǎn)下降度數(shù)為用以調(diào)整等滲的藥物溶液的冰點(diǎn)下降度數(shù)氯化鈉等滲當(dāng)量法: 藥物 呈等滲效應(yīng)的
14、量（藥物 ， 血漿滲透壓） 注：為配成等滲溶液所需加入氯化鈉的量，為藥物的氯化鈉等滲當(dāng)量，為 溶液中藥物的克數(shù)熱原的概念【掌】 注射后能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的物質(zhì)的總稱。熱原的性質(zhì)【掌】 .耐熱性.水溶性.不揮發(fā)性.濾過(guò)性.吸附性.被化學(xué)試劑破壞性 污染熱原的途徑【掌】 經(jīng)溶劑帶入經(jīng)原料帶入 經(jīng)使用的容器、用具、管道與裝置等帶入 經(jīng)制備過(guò)程帶入 .經(jīng)滅菌后帶入經(jīng)輸液器帶入.在注射過(guò)程中帶入.輸液中微粒引起 除熱原的方法【掌】 .容器上熱原的除去.水中熱原的除去.溶液中熱原的除去 熱原檢查方法 家兔法.細(xì)菌內(nèi)毒素法注射劑的滅菌與無(wú)菌技術(shù)【掌】 滅菌：用物理或化學(xué)的方法將所有致病菌和非致病菌的
15、微生物與細(xì)胞的芽孢全部殺滅無(wú)菌操作技術(shù)：在整個(gè)操作過(guò)程中利用或控制一定條件，使產(chǎn)品避免被微生物污染的一種操作方法或技術(shù)。防腐：采用低溫或化學(xué)藥品防止和抑制微生物生長(zhǎng)繁殖消毒：用物理或化學(xué)方法殺滅或除去病原微生物的手段物理滅菌法 干熱滅菌法指利用火焰或干熱空氣進(jìn)行滅菌的方法。 濕熱滅菌法在飽和蒸汽、沸水或流通蒸汽中進(jìn)行滅菌的方法。（主）煮沸滅菌法是把待滅菌的物品放入沸水中加熱滅菌的方法，通常煮沸時(shí)間為。 ）流通蒸汽滅菌法是在常壓下用流通蒸汽加熱殺滅微生物的方法，通常滅菌時(shí)間為.）熱壓滅菌法是用大于常壓的飽和水蒸氣加熱殺滅微生物的方法。 ）低溫間歇滅菌法適用于不耐高溫的制劑的滅菌。射線滅菌法:指采
16、用輻射、微波或紫外線殺滅微生物和芽孢的方法。 濾過(guò)滅菌法:指用除菌濾器除去氣體或液體中微生物的方法?；瘜W(xué)滅菌法.氣體滅菌（環(huán)氧乙烷、甲醛蒸氣等）.藥液消毒（苯扎溴銨、乙醇等）、值的意義 ）值 為在一定溫度下給定值所產(chǎn)生滅菌效率與參比溫度給定值所產(chǎn)生的滅菌效率相同時(shí)所相當(dāng)?shù)臅r(shí)間。 ）值 為在一定滅菌溫度下值為所產(chǎn)生滅菌效率與、值為所產(chǎn)生的滅菌效率相同時(shí)所相當(dāng)?shù)臅r(shí)間。 小體積注射液的制備流程圖配液洗滌（溶液、混懸液、乳狀液）（砂濾棒、垂熔玻璃濾器、微孔濾膜、超濾膜）濾過(guò)灌封 （充惰性氣體）干燥（滅菌）滅菌 （流通蒸氣、熱壓滅菌）質(zhì)量檢查 （不溶性微粒、無(wú)菌度、熱原、降壓物質(zhì)等）產(chǎn)品安瓿主藥附加劑注
17、射用溶劑 輸液 輸液指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量（以上）的注射劑。 質(zhì)量要求 輸液的質(zhì)量要求基本同安瓿劑，但更嚴(yán)格。）無(wú)菌、無(wú)熱原。 ）無(wú)不溶性微粒。 兩個(gè)無(wú)菌粉末的名稱：冷凍干燥產(chǎn)品 無(wú)菌分裝產(chǎn)品滴眼劑：直接用于眼部的無(wú)菌外用液體制劑滴眼劑的質(zhì)量要求： 、無(wú)菌：外傷治療或手術(shù)用必須無(wú)菌 、穩(wěn)定度 、： 、滲透壓：相當(dāng)于 氯化鈉滲透壓 、無(wú)可見(jiàn)物 、粘度 影響藥物吸收的因素：.藥物從眼瞼縫隙的損失 .藥物從外周血管消除 與 .刺激性 .表面張力 .粘度第五章 散劑固體制劑：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、丸劑特點(diǎn)： .物理、化學(xué)和生物學(xué)穩(wěn)定性好，生產(chǎn)成本相對(duì)低，攜帶方便。（與液體制劑相比） .制備
18、過(guò)程具有相同的單元，大多為胃腸道給藥，具有溶出、吸收過(guò)程。方程: ：擴(kuò)散系數(shù) ：表面積 :擴(kuò)散層厚度 :溶解度改善藥物的溶出速度：.增大藥物的溶出面積.增大溶解速度常數(shù).提高藥物的溶解度粉體：指由無(wú)數(shù)個(gè)細(xì)菌固體粒子組成的集合體。 研究粉體的基本性質(zhì)與應(yīng)用的科學(xué)稱為粉體學(xué)。粉體性質(zhì)對(duì)固體制劑工藝和質(zhì)量的影響1. 對(duì)混合的影響.對(duì)分劑量、充填的影響.對(duì)可壓性的影響.對(duì)片劑崩解的影響.對(duì)藥物吸收和療效的影響。散劑：指一種或數(shù)種藥物經(jīng)粉碎、均勻混合或與適量輔料均勻混合而制成的干燥粉末狀制劑，分為口服散劑和局部用散劑。特點(diǎn)：.散劑粉狀顆粒的粒徑小，比表面積大，容易分散、吸收迅速、起效快；.外用散的覆蓋面
19、積大，可同時(shí)發(fā)揮保護(hù)和收斂等作用；.劑量易于控制，便于嬰幼兒和老人服用；.制備工藝簡(jiǎn)單，儲(chǔ)存、運(yùn)輸、攜帶比較方便。制備流程：物料前處理粉碎過(guò)篩加入輔料混合分劑量質(zhì)量檢查包裝散劑包合物：指一種分子被包嵌于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)而形成的絡(luò)合物。特點(diǎn)：增加藥物溶解度與穩(wěn)定性，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜?，調(diào)節(jié)釋藥速率，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。微囊：指利用天然的或合成的高分子材料作為囊殼，將固體或液體藥物包嵌而成的粒徑為的藥庫(kù)型微小膠囊。特點(diǎn)：掩蓋藥物的苦味或異味；.提高藥物的穩(wěn)定性.防止藥物在胃腸道內(nèi)失活或減少藥物滴胃腸道的刺激性.使液
20、態(tài)藥物故態(tài)化便于制劑的生產(chǎn)、應(yīng)用與儲(chǔ)存.能減少?gòu)?fù)方制劑中藥物之間的配伍禁忌，隔絕藥物組分間的反應(yīng).緩釋或控釋藥物.是藥物濃集與靶區(qū)，提高療效，降低毒副作用.可將活細(xì)胞或生物活性物質(zhì)包裹。粉體粒子的性質(zhì)1. 粒子徑與粒度分布.粉體粒子的比表面積.粉體密度與孔隙度.粉體流動(dòng)性與填充性.粉體吸濕性與潤(rùn)濕性.粉體壓縮性、粘附性與凝聚性混合操作的注意事項(xiàng).混合時(shí)間.各組分的混合比例.各組分的堆密度.混合機(jī)械的吸附性.各組分的粘附性與帶電性.形成低共熔混合物第六章 顆粒劑顆粒劑：將藥物粉末與適宜的輔料混合而制成的具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑。特點(diǎn)：.飛散性、附著性、聚集性、吸濕性較散劑??；.性質(zhì)穩(wěn)定，運(yùn)輸
21、、攜帶、貯存方便； .服用方便，可改善色澤、口感、氣味；.可改變釋藥性質(zhì)；.混合性能差，容量法分劑量不易準(zhǔn)確。分類：可溶性、混懸、泡騰、腸溶、緩釋、控釋。濕法制粒：將藥物和輔料的粉末混合均勻后加入液體黏合劑制備顆粒的方法。1. 擠壓制粒.高速攪拌制粒法.流化床制粒法.噴霧制粒法.轉(zhuǎn)動(dòng)制粒.復(fù)合型制粒方法.液相中晶析制粒法干法制粒：主藥與輔料分別粉碎過(guò)篩混合壓塊粉碎整粒第七章 膠囊膠囊劑：指將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。特點(diǎn)：、掩蓋藥物的不良臭味，提高藥物穩(wěn)定性， 、起效快、吸收好、生物利用度高 、彌補(bǔ)其他劑型的不足（液體藥物固體劑型化） 、延緩藥物的釋放。 、
22、整潔、美觀、容易吞服。質(zhì)量檢查：.外觀.水分.裝量差異.崩解時(shí)限膠囊殼的材料：干明膠：干增塑劑：水：軟膠囊的制法：.壓制法.滴制法滴丸劑：指藥物或藥材的提取物與事宜的基質(zhì)加熱熔融混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的球形或類球形的固體制劑。特點(diǎn)：設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、生產(chǎn)率高；質(zhì)量穩(wěn)定、劑量準(zhǔn)確、工藝條件易于控制；液態(tài)藥物固形化；生物利用率高、發(fā)揮藥效迅速；滴丸用藥部位多、可口服、外服以與腔道使用，也發(fā)展成耳、眼科的新劑型。工藝流程：藥物基質(zhì)混懸或熔融滴制冷卻洗丸干燥選丸質(zhì)檢分裝質(zhì)量檢查：.外觀.重量差異.溶散時(shí)限.微生物限度第章 片劑片劑：指藥物與適宜的輔料混勻壓制而成的圓形或異性片
23、狀固體制劑。特點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn) .藥物理化性質(zhì)穩(wěn)定. 產(chǎn)量高、成本低. 分劑量準(zhǔn)確. 攜帶、使用方便.可制作成各種不同類型的片劑。缺點(diǎn) .不適于老人、兒童、昏迷病人等吞咽困難患者；.昏迷患者與腸胃手術(shù)患者不能口服片劑.壓片時(shí)加入的輔料與成型的壓力等，有時(shí)會(huì)影響藥物的溶出和生物利用度. 如含有揮發(fā)性成分，久貯含量有所下降。.制備或貯存不當(dāng)時(shí)會(huì)造成崩解或溶出（釋放）遲緩。片劑的分類【掌】口服用片劑：.普通壓制片.包衣片.分散片.泡騰片.咀嚼片.緩釋片.控釋片.多層片口腔用片劑：.舌下片.口頰片.口含片.口腔貼片.口腔崩解片皮下給藥片劑：.植入片.皮下注射用片外用片劑：.溶液片.陰道片片劑的常用輔料【掌】（
24、一）填充劑(或稱為稀釋劑)：增加片重或體積，從而便于壓片，片重 應(yīng)加。1. 淀粉.糖粉.糊精.乳糖.可壓性淀粉.微晶纖維素.無(wú)機(jī)鹽類.糖醇類（二）濕潤(rùn)劑：本身沒(méi)有黏性，但能誘發(fā)待制粒藥物的黏性，以利于制粒的液體。常用濕潤(rùn)劑有蒸餾水和乙醇。（三）黏合劑：具有粘性粉或粘稠液，多為膠漿劑或膠體溶液。.淀粉漿(常用的濃度).纖維素衍生物.聚維酮.明膠.海藻酸與其鹽類.聚乙二醇.其他黏合劑（四）崩解劑：促使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細(xì)小顆粒的輔料。.干淀粉.羧甲基淀粉鈉.低取代羥丙基纖維素鈉.交聯(lián)羧甲基纖維素鈉.交聯(lián)聚維酮.泡騰崩解劑.表面活性劑（五）潤(rùn)滑劑：是助流劑、抗粘劑和潤(rùn)滑劑(狹義)的總稱。1.
25、硬脂酸鎂.滑石粉.微粉硅膠.硬脂酸.氫化植物油.聚乙二醇類.十二烷基硫酸鈉（六）色、香、位與其調(diào)節(jié)濕法制粒壓片法：主藥與輔料分別粉碎過(guò)篩混合加入黏合劑造粒干燥整粒加入潤(rùn)滑劑混合壓片片劑的質(zhì)量要求：.外觀性狀.片重差異（的）.硬度與脆碎度.崩解時(shí)限.溶出度或釋放度.含量均勻度.微生物限度。制劑包衣目的：.可以達(dá)防潮、避光，隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性.掩蓋藥物不良臭味、減少藥物刺激性.延緩和控制藥物釋放部位.防止藥物配伍禁忌.改善美化外觀，便于識(shí)別與增加患者使用的順應(yīng)性。糖包衣工藝流程：芯片包隔離層包粉衣層包糖衣層包有色糖衣層打光第九章 中藥制劑中藥制劑：在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下以植物、動(dòng)物、礦物、部分
26、微生物或某一類成分為原料，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)方法制成適于臨床應(yīng)用的藥物制劑。特點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn).傳統(tǒng)中藥制劑藥性持久，性和力緩，尤其適于慢性疾病的治療.中藥制劑多為復(fù)方成分的綜合作用.中藥在治療疑難雜癥、骨科疾病與滋補(bǔ)強(qiáng)壯等方面有獨(dú)特的優(yōu)勢(shì).中藥制劑原料多為天然物質(zhì)，毒副作用較小，患者較易接受。缺點(diǎn)：.有些中藥制劑藥效物質(zhì)不明顯.質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)較低，鑒別、定量成分不完善.有的制劑由于生產(chǎn)技術(shù)與劑型滯后影響了療效的發(fā)揮.藥材因產(chǎn)地、采收季節(jié)、儲(chǔ)存條件差異質(zhì)量教難統(tǒng)一和恒定，影響制劑療效。浸出制劑：1. 湯劑：指中藥材或飲片加水煎煮，去渣取汁制得的可供內(nèi)服與外用的中藥液體制劑。2. 合劑：藥材用水或其他溶劑，采用
27、適宜的方法提取精制而成的口服液體制劑。3. 酒劑：又稱藥酒，指藥材用蒸餾酒浸提有效成分而制得的澄清液體。4. 酊劑：指中藥用規(guī)定濃度的乙醇溶解或提取而制得的可供內(nèi)服或外用的澄清液體制劑。5. 流浸膏劑：中藥材提取液經(jīng)分離、純化后濃縮至規(guī)定濃度而制得的液體制劑。6. 浸膏劑：藥材提取液經(jīng)分離、純化后出去全部溶劑至規(guī)定濃度而制成的粉末狀或膏狀固體制劑。7. 煎膏劑：藥材用水煎煮，去渣過(guò)濾濃縮后，加糖或煉蜜制成的稠厚半流體狀制劑，也稱膏滋，主要用于內(nèi)服。藥材的浸出過(guò)程與影響進(jìn)出因素。（）浸潤(rùn)、滲透階段浸出溶劑首先附著于粉粒表面使之潤(rùn)濕，然后通過(guò)毛細(xì)管和細(xì)胞間隙進(jìn)入細(xì)胞組織中。（）解吸、溶解階段溶劑進(jìn)
28、入細(xì)胞后，根據(jù)溶劑種類不同，溶解的對(duì)象也不同。組織中溶液的形成促使細(xì)胞內(nèi)滲透壓的升高，因而使更多的浸出溶劑滲入其中，而溶解更多的有效成分。（）擴(kuò)散階段浸出溶劑溶解有效成分后形成濃溶液與周圍溶劑產(chǎn)生濃度差，從而產(chǎn)生藥物的擴(kuò)散。（）置換階段浸出的關(guān)鍵在于保持最大濃度梯度。因此，用新鮮溶劑或稀浸出液隨時(shí)置換藥材粉粒周圍的濃浸出液，以提高浸出推動(dòng)力是控制浸出速率的關(guān)鍵。影響因素：溶劑對(duì)提取的影響、藥材的粒度、提取溫度、提取壓力、浸取時(shí)間、提取方法第十章 栓劑栓劑：指將藥物和適宜的基質(zhì)制成的具有一定性狀供腔道給藥的固體狀外用制劑。作用機(jī)制：栓劑塞入人體腔道后，在體溫下迅速軟化，熔融或溶解于分泌液，逐漸釋
29、放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。制備方法有 冷壓法 和 熱熔法 兩種制備工藝：基質(zhì)（水浴或蒸汽加熱）熔化（.加入藥物.攪拌）溶解或混懸（.涂潤(rùn)滑劑.傾入模具直溢出?？?冷卻，削去溢出部分.開(kāi)模，取出栓劑）栓劑常用基質(zhì)：油脂性基質(zhì)：.可可豆脂.半合成或全合成脂肪酸甘油酯（半合成椰油脂、半合成山蒼籽油脂、半合成棕櫚油脂、硬脂酸丙二醇酯）水溶性基質(zhì)：.甘油明膠.聚乙二醇.聚氧乙烯（）硬脂酸酯.泊洛沙姆置換價(jià)：藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值成為該藥物對(duì)某制劑的置換價(jià)。 （：純基質(zhì)平均栓重，：藥栓平均重量，：每個(gè)藥栓平均含藥重量）質(zhì)量評(píng)估、重量差異：一下至 ； 以上至 ；以上、融變時(shí)限（脂肪性基質(zhì)粒均應(yīng)在
30、分鐘內(nèi)全部融化、軟化、或觸壓時(shí)無(wú)硬心；水溶性基質(zhì)粒在分鐘內(nèi)全部溶解）、藥物溶出度和吸收試驗(yàn)、穩(wěn)定性和刺激性試驗(yàn)（將栓劑在室溫（）和下儲(chǔ)存，定期檢查外觀變化和軟化點(diǎn)范圍、主藥的含量與藥物的體外釋放度）第十一章 軟膏劑，眼膏劑，凝膠劑、膜劑與巴布劑軟膏劑：指藥物與適宜基質(zhì)混合制成的均勻半固體外用制劑。軟膏劑的制備方法主要有 研磨 法、 熔融 法和 乳化 法。質(zhì)量要求：.均勻、細(xì)膩、軟滑.粘稠度適宜，易于涂布. 性質(zhì)穩(wěn)定.無(wú)刺激性與其它不良反應(yīng).用于潰瘍創(chuàng)傷面的應(yīng)無(wú)菌。常用基質(zhì)油脂性基質(zhì)：.烴類（凡士林、石蠟和液體石蠟）.類脂類（羊毛脂與羊毛醇、蜂蠟與鯨蠟）.油脂類（植物油、氫化植物油、豚脂）.硅酮
31、乳膏型基質(zhì)：.油相（硬脂酸、蜂蠟、石蠟、高級(jí)醇）.水相（純化水）.乳化劑（肥皂類、脂肪醇硫酸鈉類、高級(jí)脂肪酸與多元醇酯類、聚氧乙烯醚衍生物類）水溶性基質(zhì)：基質(zhì)要求：性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥和附加劑不發(fā)生配伍變化，久貯穩(wěn)定；具有適宜的稠度、黏著性和涂展性，無(wú)刺激性；具有吸水性，能吸收傷口分泌物；無(wú)生理活性，不妨礙皮膚的正常功能與傷口的愈合；易洗除，不污染衣物；具有良好的釋藥性能。第十二章 氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑氣霧劑：藥物與適宜的拋射劑分裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑。使用時(shí)，借拋射劑的壓力將內(nèi)容物噴出?？稍诤粑郎畈浚坏鲤つせ蚱つw發(fā)揮全身或局部作用。分類：按分散系統(tǒng)分類：.溶液型氣霧劑.
32、混懸型氣霧劑.乳劑型氣霧劑 按氣霧劑組成分類：.二相氣霧劑.三相氣霧劑 按醫(yī)療用途分類：.呼吸道吸入用氣霧劑.皮膚和黏膜用氣霧劑.空間消毒用氣霧劑。特點(diǎn)：.藥物穩(wěn)定性與安全性較高. 作用定位，速效. 可避免胃腸道的副作用，減少外用. 藥對(duì)創(chuàng)面的刺激性. 可避免肝臟和胃腸道首過(guò)效應(yīng)。藥物在呼吸系統(tǒng)的分布與吸收：.呼吸道結(jié)構(gòu).肺部表面積.肺部的血液循環(huán)與肺部的供血系統(tǒng).藥物在呼吸系統(tǒng)的分布.藥物的肺部吸收。影響氣霧劑肺部吸收的因素：.生理因素.患者使用方法.劑型因素（氣霧粒子的初速度、藥物粒子的粒徑與粒度分布、粒子的密度形態(tài)）.藥物分子量、水溶性與脂溶性。氣霧劑組成：拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器
33、和閥門系統(tǒng)。氣霧劑的制備：容器閥門系統(tǒng)的處理與裝配藥物的配制與裝配填充拋射劑氣霧劑劑型優(yōu)點(diǎn)缺點(diǎn)氣霧劑使用快捷；攜帶方便；多劑量裝置；價(jià)格較便宜；吸入技巧要求高，病人不易掌握；拋射劑易引起病人嗆咳和易對(duì)心臟致敏；口咽部沉積量高，局部與全身副作用大；易受環(huán)境溫度的影響；吸入粉霧劑不需拋射劑，不會(huì)對(duì)病人產(chǎn)生刺激；吸氣啟動(dòng)，病人協(xié)調(diào)性好；口咽部沉積少，局部副作用少；一般較氣霧劑價(jià)格貴；吸氣流速依賴性；多種裝置性能差；某些裝置易受環(huán)境濕度的影響；噴霧劑無(wú)需拋射劑與耐壓容器，對(duì)大氣無(wú)污染；主要用于舌下、鼻腔、腔道粘膜和皮膚給藥。病人使用方便。霧粒較徑較大，不適用于肺部吸入；穩(wěn)定性較差。霧化劑使用方便；不含
34、刺激物；吸入肺部的藥量較高；藥物沉積時(shí)間長(zhǎng)需購(gòu)買霧化泵，有動(dòng)力要求（電源）；攜帶不方便；療效受病人和裝置的影響較大，如病人的呼吸節(jié)律，面罩的松緊；給藥時(shí)間與藥量不易控制第十三章 緩釋與控釋制劑緩釋制劑：指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢、非恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或給藥頻率比普通制劑有所減少，且能顯著增加患者順應(yīng)性的制劑?？蒯屩苿褐冈谝?guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢恒速或接近恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或給藥頻率比普通制劑有所減少，血藥濃度比緩釋制劑更加平穩(wěn)，且能顯著增加患者順應(yīng)性的制劑。遲釋制劑：指給藥后不立刻釋放的制劑，包括胃
35、滯留遲釋、小腸遲釋和結(jié)腸遲釋的制劑。 緩釋、控釋制劑的主要特點(diǎn)：.減少服藥次數(shù).使血藥濃度平穩(wěn).可減少用藥的總劑量.緩釋、控釋制劑的不足。（.臨床上對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低.緩（控）釋制劑的設(shè)計(jì)基于健康人群的藥物動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)，臨床上難以靈活調(diào)節(jié)給藥方案. 產(chǎn)品成本較高，價(jià)格較貴）藥物控釋與緩釋的原理：減少溶出速度為主要原理的方法：.制成溶解度小的鹽或酯.與高分子化合物形成難溶性復(fù)鹽.控制粒子大小減少擴(kuò)散速度為主要原理的方法：.包衣膜的擴(kuò)散.聚合物骨架擴(kuò)散.增加黏度以降低擴(kuò)散速率。.制成乳劑5. 植入劑。溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合的原理和方法 滲透壓原理 離子交換作用第十四章 經(jīng)皮貼劑經(jīng)皮貼劑：指經(jīng)過(guò)皮膚給藥
36、的制劑，常見(jiàn)的經(jīng)皮給藥制劑包括貼劑、凝膠劑、軟膏劑、硬膏劑、包布劑、涂劑和氣霧劑等。特點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：.避免肝臟首過(guò)效應(yīng) 、胃腸道滅活.維持恒定血藥濃度或生理效應(yīng).延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少用藥次數(shù).患者可自主用藥，使用方便.個(gè)體間、個(gè)體內(nèi)差異小。 限制：對(duì)皮膚具有強(qiáng)烈刺激性、致敏性的藥物不宜制成經(jīng)皮給藥系統(tǒng)。作用劇烈、劑量較小的藥物才是制備透皮給藥系統(tǒng)的理想候選藥物。若控釋膜破裂或損壞，使釋藥速率劇烈增加，可能導(dǎo)致嚴(yán)重的后果。皮膚對(duì)某些藥物具有代謝作用。分類：膜控釋型：.復(fù)合膜型.充填封閉型 骨架擴(kuò)散型：.聚合物骨架擴(kuò)散型.膠黏劑分散型藥物經(jīng)皮吸收的途經(jīng)：.藥物在皮膚內(nèi)的擴(kuò)散途經(jīng).皮膚的代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用.藥
37、物在皮膚內(nèi)的擴(kuò)散動(dòng)力學(xué)影響藥物經(jīng)皮吸收的因素：.藥物理化性質(zhì)的影響（藥物分子大小、熔點(diǎn)、溶解度與分配系數(shù)、分子形式）2. 生理因素的影響（.種族，個(gè)體，年齡差異.皮膚滲透性的部位差異.皮膚水化.疾病狀態(tài).溫度影響.其他）3. 劑型因素的影響（給藥系統(tǒng)的劑型能明顯影響藥物的釋放性能從而影響藥物的經(jīng)皮吸收。）促進(jìn)經(jīng)皮吸收的方法：1. 藥劑學(xué)方法：脂質(zhì)體、傳遞體、醇質(zhì)體、納米粒、非離子表面活性劑泡囊、微乳等。2. 化學(xué)方法：經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑、對(duì)藥物進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)改造、合成具有較大透皮速率的前體藥物等。3. 物理學(xué)方法：離子導(dǎo)入、超聲波、電致孔、高速氣流、微針等。4. 上述方法的協(xié)同使用。第十五章 靶向制
38、劑靶向制劑：又稱靶向給藥系統(tǒng)（），指借助各種載體、配體或抗體等將藥物通過(guò)局部給藥、胃腸道或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集于靶組織、粑器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)特定結(jié)構(gòu)的制劑。分類：.被動(dòng)靶向制劑.主動(dòng)靶向制劑.物理化學(xué)靶向制劑。特點(diǎn)：.定位蓄積，可選擇性到達(dá)靶組織、靶器官、靶細(xì)胞甚至細(xì)胞內(nèi)的結(jié)構(gòu).控制釋藥，一定濃度的藥物在靶部位可滯留適宜時(shí)間，以便發(fā)揮藥效.載體可生物降解，無(wú)遺留的毒副作用。被動(dòng)靶向制劑：利用藥物載體使藥物被生理過(guò)程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向的制劑。被動(dòng)靶向制劑的載體：乳劑、 脂質(zhì)體、微球、 微囊、納米粒物理化學(xué)靶向制劑包括磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏靶向制劑和 敏感靶向制劑 。脂質(zhì)體：指藥物被輔料類脂雙分子層包封成的微小泡囊。特點(diǎn)：.靶向性.緩釋性.降低藥物毒性.提高藥物穩(wěn)定性微乳：亞微乳（）與納米乳（）的總稱。22 / 22
《藥劑學(xué)》龍曉英版 知識(shí)總結(jié)
