《藥劑學》龍曉英版 知識總結

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1、藥劑學知識總結 ?第一章?? 緒論 藥劑學：是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝和合理應用的綜合性技術科學。 劑型與制劑：把各種藥物制成適合于治療或預防應用、與一定給藥途經(jīng)想適應的給藥形式。以劑型制成的具體藥品成為制劑。 制劑學與調劑學：研究制劑生產(chǎn)工藝理論的科學成為制劑學。研究方劑的配制、服用等有關技術和理論的科學稱為調劑學。兩者以往總稱藥劑學。 藥物傳遞系統(tǒng)：藥物傳遞系統(tǒng)（）是藥物新劑型，新制劑，新技術的總稱。包括：.緩釋和控釋給藥系統(tǒng).靶向給藥系統(tǒng).黏膜給藥系統(tǒng).經(jīng)皮給藥系統(tǒng)。 藥物劑型的分類 . 按給藥途徑分類：經(jīng)胃腸道給藥劑型；非經(jīng)胃腸道給藥劑型。 . 按分散

2、系統(tǒng)分類：溶液型、膠體溶液型、乳劑型、混懸型、氣體分散型、微粒分散型、固體分散型。 . 按形態(tài)分類：液體劑型、氣體劑型、固體劑型、半固體劑型。 . 按制法分類：浸出劑型、無菌劑型。 第二章 藥物制劑的穩(wěn)定性 藥物穩(wěn)定性：不僅指制劑內有效成分的化學降解，同時包括導致藥物療效下降、毒副作用增加的任何改變。一般包括：化學穩(wěn)定性、物理穩(wěn)定性、生物學穩(wěn)定性、藥效學穩(wěn)定性和毒理學穩(wěn)定性。 研究藥物制劑的穩(wěn)定性的目的：提高制劑質量，保證藥品藥效與安全，提高經(jīng)濟效益。 影響制劑穩(wěn)定性因素 處方因素：的影響.廣義酸堿催化的影響.溶劑的影響.離子強度的影響.表面活性劑的影響.處方

3、中機質或賦形劑的影響。外界因素：.溫度的影響.光線的影響.空氣（氧）的影響.金屬離子的影響.溫度和水分的影響.包裝材料的影響 藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法 .改變劑型或改進生產(chǎn)工藝.制成難溶性鹽或穩(wěn)定的衍生物。 穩(wěn)定性試驗 新藥申請藥物穩(wěn)定性的實驗方法：.影響因素實驗.加速實驗.長期實驗.穩(wěn)定性實驗的基本要求.穩(wěn)定性重點考查項目。 恒溫法：.經(jīng)典恒溫法.活化能估算法.溫度系數(shù)法（法） 線性變溫法 熱分析方法 固體制劑穩(wěn)定性試驗的特殊要和方法 第三章 液體制劑 液體藥劑：指將藥物分散在液體分散介質（溶劑）制成的內服或外用液體制劑。 分類：

4、 、均勻相液體制劑：低分子溶液劑、高分子溶液劑 、非均勻相液體制劑：溶膠劑、混懸劑、乳劑。 特點（與固體制劑(散劑、片劑等)相比） 優(yōu)點：①分散度大，吸收快，迅速；②給藥途徑廣泛，可內服，也可皮膚、粘膜和腔道給藥；③便于分取劑量，服用方便；④減少某些藥物的刺激性；提高生物利用度。 缺點：①藥物分散度大，化學穩(wěn)定性差；②體積較大，攜帶、運輸、貯存不方便；③水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑；④非均勻分散的液體制劑，物理穩(wěn)定性差。 表面活性劑的概念與結構【掌】 表面活性劑是指能夠顯著降低液體表面張力的物質。表面活性劑為雙親性分子結構，包含了親油的非極性烴鏈和一個以上親水

5、的極性基團。但要注意兩親分子不一定都是表面活性劑。如對固體表面具有顯著潤濕作用的物質也稱表面活性劑。 分類： (一)、陰離子表面活性劑：肥皂類、硫酸化物、磺酸化物。 (二)、陽離子表面活性劑：季銨化合物 新潔爾滅等。 (三)、兩性離子表面活性劑：天然、合成。 (四)、非離子型表面活性劑：甘油酯類、多元醇類、脂肪酸山梨坦、聚氧乙烯類。 表面活性劑的特性： 1、 表面活性劑的膠束： 2、 親水親油平衡值：表面活性分子中親水和親油基團對油或水的綜合親合力。 ：型 ： 型 ：潤濕劑 —：增溶劑 、克氏點：離子型表面活性劑在水中的

6、溶解度急劇升高的某一溫度。 、曇點：非離子表面活性劑（含有聚氧乙烯基）在水中的溶解度急劇下降而析出，溶液出現(xiàn)渾濁的現(xiàn)象的某 一溫度。 、表面活性劑的復配 ：表面活性劑相互間或與其他化合物的配合使用成為復配。 、表面活性劑的生物學性質： 1、 表面活性劑對藥物吸收的影響：增加或減少 2、 表面活性劑與蛋白質的相互作用：使蛋白質變性 3、 表面活性劑的毒性：陽>陰>非 吐溫>>> 4、 表面活性劑的刺激性：十二烷基硫酸鈉產(chǎn)生損害，吐溫類小。 表面活性劑應用：增溶劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑或殺菌劑。 影響溶解度的因素： 分子結構的影響；藥物多晶型

7、的影響；溫度的影響；粒子大小的影響；的影響；同離子效應的影響 増溶方法： 1、 制成可溶性鹽 、引入親水基團 、應用助溶劑 、使用潛溶劑 、加入增容劑 潛溶劑、助溶劑、增溶劑三者區(qū)別： .助溶：一些難溶于水的藥物由于加入第二種物質(助溶劑)而增加其水中溶解度的現(xiàn)象 機理：藥物助溶劑?水溶性絡合物、復合物、締合物 .潛溶：當混合溶劑中各溶劑在某一比例時，藥物的溶解度與在各單純溶劑中的溶解度相比，出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶 機理：兩種溶劑間發(fā)生氫鍵締合或潛溶劑改變了原來溶劑的介電常數(shù)。 .增溶：藥物在水中因加入表面活性劑(增溶劑)而溶解度增加的現(xiàn)象 機理：被增溶

8、的藥物以不同形式與膠束(膠團)相結合 低分子溶液型液體制劑：指小分子藥物以分子或離子的形式分散在溶劑中形成的均相分散體系的液體制劑。 溶膠劑：系指固體藥物微細粒子分散在水中形成的非均勻狀態(tài)的液體分散體系，又稱疏水膠體溶液。 膠體性質 1. 光學性質：光線通過溶膠劑時從側面可見到圓錐型光束稱為丁鐸爾效應。這是由于自然光波長引起光散射。 .電學性質：溶膠劑由于雙電層結構而帶電，在電場作用下產(chǎn)生移動，從而產(chǎn)生電位差，這種現(xiàn)象稱為界面動電現(xiàn)象，最后產(chǎn)生電泳現(xiàn)象。 .動力學性質：膠粒受溶劑水分子不規(guī)則撞擊產(chǎn)生不規(guī)則運動，這種運動稱為布朗運動。 .熱力學性質：向溶膠劑加入天然的或合成的親

9、水性高分子溶液，使溶膠劑具有親水膠體的性質而增加穩(wěn)定性，這種膠體稱為保護膠體。 溶膠的制備：分散法、凝聚法 高分子溶液劑：系指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均相的液體制劑。制備方法：有限溶脹和無限溶脹。 高分子溶液的性質 .電學性質 .熱力學性質 .滲透壓性質 .凝膠性質 .觸變性質 乳劑：系指兩種互不相溶的兩相液體混合，其中一相液體以小液滴狀態(tài)分散在另一種液體中所形成的非均相的液體制劑。普通乳：～μ，微乳：小于μ 乳劑形成的必要條件： 1、 降低兩相液體的表面張力 、形成牢固的乳化膜 、形成電屏障 、確定形成乳化劑的類型 、有適當?shù)南啾?/p>

10、：最大體積 乳劑的穩(wěn)定性 乳劑屬熱力學不穩(wěn)定的非均相分散體系，在制備或放置過程中，常發(fā)生以下幾種變化： 1． 分層 ．絮凝 ．轉相 ．合并或破壞 乳劑的制備 1． 干膠法 .濕膠法 .新生皂法 .兩相交替加入法 ．機械法 .采用二步乳化法 7. 納米乳的制備 乳劑在藥劑學中的應用 .液體藥劑口服、外用 .注射劑肌肉、靜脈注射 .栓劑.軟膏劑 .氣霧劑 乳化劑：在乳劑中能使一相液體以細小液滴的形式分散在另一相不相溶液體中形成乳濁液的附加劑。乳化劑是乳劑的重要組成部分。 作用：降低界面張力，增加乳劑的

11、粘度，并在分散相液湘的周圍形成堅固的界面膜或形成雙電層。 乳化劑選擇：、根據(jù)乳劑類型；、乳劑給藥途徑；、乳化劑性能；、乳化劑油相所需值選擇使用混合乳化劑 常用的乳化劑 ）型乳化劑硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、十二烷基硫酸鈉、聚山梨酯（吐溫類）、賣澤類、芐澤類、泊洛沙姆、阿拉伯膠、西黃芪膠、卵磷脂等。 ）型乳化劑硬脂酸鈣（鎂、鋅）、脂肪酸山梨坦（司盤類）。 混懸劑：指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質中形成的非均勻分散的液體制劑。 藥物要求：（）沉降速度慢；（）沉降物易分散；（）微粒大小均勻，在貯存過程中不變化；（）化學性質穩(wěn)定；（）有一定粘度；（）內服應適口，外用易涂布。 下列

12、情況可考慮制成混懸液：（）難溶性藥物；（）增加藥物穩(wěn)定性；（）延長藥效。 混懸劑的物理穩(wěn)定性 .混懸粒子的沉降速度：服從定律 .微粒的荷電與水化：疏水性藥物水化作用弱，對電解質更敏感。親水性反之。 .絮凝與反絮凝：加入適當電解質使ζ電位降低，在—內，使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)。 .結晶增長與轉型：加入抑制劑阻止結晶的溶解和生長，保持物理穩(wěn)定性。 .分散相的濃度和溫度 混懸劑的穩(wěn)定劑：助懸劑、潤濕劑、絮凝劑與反絮凝劑 (一)、助懸劑：增加分散介質的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的親水性的附加劑。 1、 低分子助懸劑：甘油、糖漿劑 2、 高分子助懸劑：()、天然：阿拉伯膠類

13、；()、合成：纖維素類；()、觸變膠 (二)、潤濕劑：使疏水性藥物微粒被水濕潤的附加劑 (三)、絮凝劑與反絮凝劑：增加混懸劑穩(wěn)定性 混懸劑的制備 ．分散法 ．凝聚法 ）物理凝聚法）化學凝聚法? 第四章 注射劑與滴眼劑 注射劑:指藥物制成的供注入體內的滅菌溶液、乳濁液、混懸液，以與無菌粉末或濃溶液。 按分散系統(tǒng)分類：、溶液型注射液 、混懸型注射液 、乳濁型注射液 、注射用無菌粉末 注射劑的特點【掌】 優(yōu)點：１．藥效迅速、劑量準確、作用可靠。 ２．適用于不宜口服的藥物。 ３．適用于不能口服藥物的患者。４．可發(fā)揮局部定位的作用。 缺點： ．使

14、用不便且注射疼痛 ．制造過程復雜、生產(chǎn)條件嚴格，所以費用較大，價格較高 注射劑的質量要求【掌】 1. 無菌.無熱原.無可見異物和不溶性微粒.安全性.滲透壓 .穩(wěn)定性.降壓物質 注射用水的質量要求：為，氨濃度不大于，內毒素小于，檢查酸堿度、氧化 注射劑的附加劑【掌】 目的：增加溶解性和穩(wěn)定性；減少疼痛和抑菌 1、 調節(jié)劑：鹽酸、氫氧化鈉、碳酸氫鈉和磷酸緩沖液。 2、 增溶劑、潤濕劑與乳化劑 、助懸劑：明膠、、，用于混懸型注射劑。 、抗氧劑：焦亞硫酸鈉(酸性)、亞硫酸氫鈉(中性)、硫代硫酸鈉(堿性)、、 、抑菌劑：苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞

15、 、等滲調節(jié)劑：氯化鈉、葡萄糖 、止痛劑：苯甲醇、三氯叔丁醇 、粉針填充劑 冰點降低法：（會計算） （）血漿的冰點：℃ () 注：為配成等滲溶液所需加入藥物的量 為未經(jīng)調整的藥物溶液的冰點下降度數(shù) 為用以調整等滲的藥物溶液的冰點下降度數(shù) 氯化鈉等滲當量法: 藥物 呈等滲效應的量（藥物 ， 血漿滲透壓） 注：為配成等滲溶液所需加入氯化鈉的量， 為藥物的氯化鈉等滲當量， 為 溶液中藥物的克數(shù) 熱原的概念【掌】 注射后能引起恒溫動物體溫異常升高的物質的總稱。 熱原的性質【掌】 .耐熱性.水溶性.不揮發(fā)性.濾過性.吸附性.被化學試劑破壞性

16、污染熱原的途徑【掌】 １．經(jīng)溶劑帶入２．經(jīng)原料帶入 ３．經(jīng)使用的容器、用具、管道與裝置等帶入 ４．經(jīng)制備過程帶入 .經(jīng)滅菌后帶入．經(jīng)輸液器帶入.在注射過程中帶入.輸液中微粒引起 除熱原的方法【掌】 .容器上熱原的除去.水中熱原的除去.溶液[]中熱原的除去 熱原檢查方法 １． 家兔法２.細菌內毒素法 注射劑的滅菌與無菌技術【掌】 滅菌：用物理或化學的方法將所有致病菌和非致病菌的微生物與細胞的芽孢全部殺滅 無菌操作技術：在整個操作過程中利用或控制一定條件，使產(chǎn)品避免被微生物污染的一種操作方法或技術。 防腐：采用低溫或化學藥品防止和抑制微生物生長繁殖 消毒：用物理或化

17、學方法殺滅或除去病原微生物的手段 物理滅菌法 １．干熱滅菌法指利用火焰或干熱空氣進行滅菌的方法。 ２．濕熱滅菌法在飽和蒸汽、沸水或流通蒸汽中進行滅菌的方法。（主） １）煮沸滅菌法是把待滅菌的物品放入沸水中加熱滅菌的方法，通常煮沸時間為。 ２）流通蒸汽滅菌法是在常壓下用℃流通蒸汽加熱殺滅微生物的方法，通常滅菌時間為. ３）熱壓滅菌法是用大于常壓的飽和水蒸氣加熱殺滅微生物的方法。 ）低溫間歇滅菌法適用于不耐高溫的制劑的滅菌。 ３．射線滅菌法:指采用輻射、微波或紫外線殺滅微生物和芽孢的方法。 ４．濾過滅菌法:指用除菌濾器除去氣體或液體中微生物的方法。 化學滅菌法

18、 .氣體滅菌（環(huán)氧乙烷、甲醛蒸氣等）.藥液消毒（苯扎溴銨、乙醇等） 、值的意義 １）值 為在一定溫度下給定值所產(chǎn)生滅菌效率與參比溫度給定值所產(chǎn)生的滅菌效率相同時所相當?shù)臅r間。 ２）值 為在一定滅菌溫度下值為°所產(chǎn)生滅菌效率與°、值為°所產(chǎn)生的滅菌效率相同時所相當?shù)臅r間。 小體積注射液的制備流程圖 配液 洗滌 （溶液、混懸液、乳狀液） （砂濾棒、垂熔玻璃濾器、微孔濾膜、超濾膜） 濾過 灌封 （充惰性氣體） 干燥（滅菌） 滅菌 （流通蒸氣、熱壓滅菌） 質量檢查 （不溶性微粒、無菌度、熱原、降壓物質等） 產(chǎn)品 安瓿 主藥 附加劑 注射用溶

19、劑 輸液 輸液指由靜脈滴注輸入體內的大劑量（以上）的注射劑。 質量要求 輸液的質量要求基本同安瓿劑，但更嚴格。１）無菌、無熱原。 ２）無不溶性微粒。 兩個無菌粉末的名稱：冷凍干燥產(chǎn)品 無菌分裝產(chǎn)品 滴眼劑：直接用于眼部的無菌外用液體制劑 滴眼劑的質量要求： 、無菌：外傷治療或手術用必須無菌 、穩(wěn)定度 、：— 、滲透壓：相當于— 氯化鈉滲透壓 、無可見物 、粘度 影響藥物吸收的因素： .藥物從眼瞼縫隙的損失 .藥物從外周血管消除 與 .刺激性 .表

20、面張力 .粘度 第五章 散劑 固體制劑：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、丸劑 特點： .物理、化學和生物學穩(wěn)定性好，生產(chǎn)成本相對低，攜帶方便。（與液體制劑相比） .制備過程具有相同的單元，大多為胃腸道給藥，具有溶出、吸收過程。 方程: ：擴散系數(shù) ：表面積 :擴散層厚度 :溶解度 改善藥物的溶出速度：.增大藥物的溶出面積.增大溶解速度常數(shù).提高藥物的溶解度 粉體：指由無數(shù)個細菌固體粒子組成的集合體。 研究粉體的基本性質與應用的科學稱為粉體學。 粉體性質對固體

21、制劑工藝和質量的影響 1. 對混合的影響.對分劑量、充填的影響.對可壓性的影響.對片劑崩解的影響.對藥物吸收和療效的影響。 散劑：指一種或數(shù)種藥物經(jīng)粉碎、均勻混合或與適量輔料均勻混合而制成的干燥粉末狀制劑，分為口服散劑和局部用散劑。 特點：.散劑粉狀顆粒的粒徑小，比表面積大，容易分散、吸收迅速、起效快；.外用散的覆蓋面積大，可同時發(fā)揮保護和收斂等作用；.劑量易于控制，便于嬰幼兒和老人服用；.制備工藝簡單，儲存、運輸、攜帶比較方便。 制備流程：物料前處理—粉碎—過篩—加入輔料—混合—分劑量—質量檢查—包裝—散劑 包合物：指一種分子被包嵌于另一種分子的空穴結構內而形成的絡合物。 特點：

22、增加藥物溶解度與穩(wěn)定性，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物的不良氣味或味道，調節(jié)釋藥速率，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。 微囊：指利用天然的或合成的高分子材料作為囊殼，將固體或液體藥物包嵌而成的粒徑為μ的藥庫型微小膠囊。 特點：掩蓋藥物的苦味或異味；.提高藥物的穩(wěn)定性.防止藥物在胃腸道內失活或減少藥物滴胃腸道的刺激性.使液態(tài)藥物故態(tài)化便于制劑的生產(chǎn)、應用與儲存.能減少復方制劑中藥物之間的配伍禁忌，隔絕藥物組分間的反應.緩釋或控釋藥物.是藥物濃集與靶區(qū)，提高療效，降低毒副作用.可將活細胞或生物活性物質包裹。 粉體粒子的性質 1. 粒子徑與粒度分布.粉體

23、粒子的比表面積.粉體密度與孔隙度.粉體流動性與填充性.粉體吸濕性與潤濕性.粉體壓縮性、粘附性與凝聚性 混合操作的注意事項 .混合時間.各組分的混合比例.各組分的堆密度.混合機械的吸附性.各組分的粘附性與帶電性.形成低共熔混合物 第六章 顆粒劑 顆粒劑：將藥物粉末與適宜的輔料混合而制成的具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑。 特點：.飛散性、附著性、聚集性、吸濕性較散劑?。?性質穩(wěn)定，運輸、攜帶、貯存方便； .服用方便，可改善色澤、口感、氣味；.可改變釋藥性質；.混合性能差，容量法分劑量不易準確。 分類：可溶性、混懸、泡騰、腸溶、緩釋、控釋。 濕法制粒：將藥物和輔料的

24、粉末混合均勻后加入液體黏合劑制備顆粒的方法。 1. 擠壓制粒.高速攪拌制粒法.流化床制粒法.噴霧制粒法.轉動制粒.復合型制粒方法.液相中晶析制粒法 干法制粒：主藥與輔料分別—粉碎—過篩—混合—壓塊—粉碎—整粒 第七章 膠囊 膠囊劑：指將藥物填裝于空心硬質膠囊中或密封于彈性軟質膠囊中制成的固體制劑。 特點：、掩蓋藥物的不良臭味，提高藥物穩(wěn)定性， 、起效快、吸收好、生物利用度高 、彌補其他劑型的不足（液體藥物固體劑型化） 、延緩藥物的釋放。 、整潔、美觀、容易吞服。 質量檢查：.外觀.水分.裝量差異.崩解時限

25、 膠囊殼的材料：干明膠：干增塑劑：水：： 軟膠囊的制法：.壓制法.滴制法 滴丸劑：指藥物或藥材的提取物與事宜的基質加熱熔融混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的球形或類球形的固體制劑。 特點：設備簡單、操作方便、生產(chǎn)率高；質量穩(wěn)定、劑量準確、工藝條件易于控制；液態(tài)藥物固形化；生物利用率高、發(fā)揮藥效迅速；滴丸用藥部位多、可口服、外服以與腔道使用，也發(fā)展成耳、眼科的新劑型。 工藝流程：藥物基質—混懸或熔融—滴制—冷卻—洗丸—干燥—選丸—質檢—分裝 質量檢查：.外觀.重量差異.溶散時限.微生物限度 第章??? 片劑 片劑：指藥物與適宜的輔料混勻壓制而成的圓形或異性

26、片狀固體制劑。 特點：優(yōu)點 .藥物理化性質穩(wěn)定. 產(chǎn)量高、成本低. 分劑量準確. 攜帶、使用方便.可制作成各種不同類型的片劑。 缺點 .不適于老人、兒童、昏迷病人等吞咽困難患者；.昏迷患者與腸胃手術患者不能口服片劑.壓片時加入的輔料與成型的壓力等，有時會影響藥物的溶出和生物利用度. 如含有揮發(fā)性成分，久貯含量有所下降。.制備或貯存不當時會造成崩解或溶出（釋放）遲緩。 片劑的分類【掌】 口服用片劑：.普通壓制片.包衣片.分散片.泡騰片.咀嚼片.緩釋片.控釋片.多層片 口腔用片劑：.舌下片.口頰片.口含片.口腔貼片.口腔崩解片 皮下給藥片劑：.植入片.皮下注射用片 外用片劑：

27、.溶液片.陰道片 片劑的常用輔料【掌】 （一）填充劑(或稱為稀釋劑)：增加片重或體積，從而便于壓片，片重 應加。 1. 淀粉??.糖粉.糊精.乳糖.可壓性淀粉.微晶纖維素?.無機鹽類.糖醇類 （二）濕潤劑：本身沒有黏性，但能誘發(fā)待制粒藥物的黏性，以利于制粒的液體。常用濕潤劑有蒸餾水和乙醇。 （三）黏合劑：具有粘性粉或粘稠液，多為膠漿劑或膠體溶液。 .淀粉漿(常用％～％的濃度).纖維素衍生物.聚維酮.明膠.海藻酸與其鹽類.聚乙二醇.其他黏合劑 （四）崩解劑：促使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的輔料。 .干淀粉.羧甲基淀粉鈉.低取代羥丙基纖維素鈉.交聯(lián)羧甲基纖維素鈉.交聯(lián)聚維酮.

28、泡騰崩解劑.表面活性劑 （五）潤滑劑：是助流劑、抗粘劑和潤滑劑(狹義)的總稱。 1. 硬脂酸鎂.滑石粉.微粉硅膠.硬脂酸.氫化植物油.聚乙二醇類.十二烷基硫酸鈉 （六）色、香、位與其調節(jié) 濕法制粒壓片法： ?主藥與輔料分別—粉碎—過篩—混合—加入黏合劑—造?！稍铩！尤霛櫥瑒旌稀獕浩? 片劑的質量要求：.外觀性狀.片重差異（<的；>的）.硬度與脆碎度.崩解時限.溶出度或釋放度.含量均勻度.微生物限度。 制劑包衣目的：.可以達防潮、避光，隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性.掩蓋藥物不良臭味、減少藥物刺激性.延緩和控制藥物釋放部位.防止藥物配伍禁忌.改善美化外觀，便于識別與增加患者使

29、用的順應性。 糖包衣工藝流程：芯片—包隔離層—包粉衣層—包糖衣層—包有色糖衣層—打光 第九章 中藥制劑 中藥制劑：在中醫(yī)藥理論指導下以植物、動物、礦物、部分微生物或某一類成分為原料，運用現(xiàn)代科學方法制成適于臨床應用的藥物制劑。 特點：優(yōu)點.傳統(tǒng)中藥制劑藥性持久，性和力緩，尤其適于慢性疾病的治療.中藥制劑多為復方成分的綜合作用.中藥在治療疑難雜癥、骨科疾病與滋補強壯等方面有獨特的優(yōu)勢.中藥制劑原料多為天然物質，毒副作用較小，患者較易接受。 缺點：.有些中藥制劑藥效物質不明顯.質量控制標準較低，鑒別、定量成分不完善.有的制劑由于生產(chǎn)技術與劑型滯后影響了療效的發(fā)揮.藥材因產(chǎn)地

30、、采收季節(jié)、儲存條件差異質量教難統(tǒng)一和恒定，影響制劑療效。 浸出制劑： 1. 湯劑：指中藥材或飲片加水煎煮，去渣取汁制得的可供內服與外用的中藥液體制劑。 2. 合劑：藥材用水或其他溶劑，采用適宜的方法提取精制而成的口服液體制劑。 3. 酒劑：又稱藥酒，指藥材用蒸餾酒浸提有效成分而制得的澄清液體。 4. 酊劑：指中藥用規(guī)定濃度的乙醇溶解或提取而制得的可供內服或外用的澄清液體制劑。 5. 流浸膏劑：中藥材提取液經(jīng)分離、純化后濃縮至規(guī)定濃度而制得的液體制劑。 6. 浸膏劑：藥材提取液經(jīng)分離、純化后出去全部溶劑至規(guī)定濃度而制成的粉末狀或膏狀固體制劑。 7. 煎膏劑：藥材用水煎煮，去渣過

31、濾濃縮后，加糖或煉蜜制成的稠厚半流體狀制劑，也稱膏滋，主要用于內服。 藥材的浸出過程與影響進出因素。 （）浸潤、滲透階段 浸出溶劑首先附著于粉粒表面使之潤濕，然后通過毛細管和細胞間隙進入細胞組織中。 （）解吸、溶解階段 溶劑進入細胞后，根據(jù)溶劑種類不同，溶解的對象也不同。組織中溶液的形成促使細胞內滲透壓的升高，因而使更多的浸出溶劑滲入其中，而溶解更多的有效成分。 （）擴散階段 浸出溶劑溶解有效成分后形成濃溶液與周圍溶劑產(chǎn)生濃度差，從而產(chǎn)生藥物的擴散。 （）置換階段 浸出的關鍵在于保持最大濃度梯度。因此，用新鮮溶劑或稀浸出液隨時置換藥材粉粒周圍的濃浸出液，以提高浸出推動力是控制

32、浸出速率的關鍵。 影響因素：溶劑對提取的影響、藥材的粒度、提取溫度、提取壓力、浸取時間、提取方法 第十章 栓劑 栓劑：指將藥物和適宜的基質制成的具有一定性狀供腔道給藥的固體狀外用制劑。 作用機制：栓劑塞入人體腔道后，在體溫下迅速軟化，熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。 制備方法有 冷壓法 和 熱熔法 兩種 制備工藝：基質（水浴或蒸汽加熱）—熔化（.加入藥物.攪拌）—溶解或混懸（.涂潤滑劑.傾入模具直溢出模孔.冷卻，削去溢出部分.開模，取出栓劑）—栓劑 常用基質： 油脂性基質：.可可豆脂.半合成或全合成脂肪酸甘油酯（半合成椰油脂、半合成山蒼籽油脂、半

33、合成棕櫚油脂、硬脂酸丙二醇酯） 水溶性基質：.甘油明膠.聚乙二醇.聚氧乙烯（）硬脂酸酯.泊洛沙姆 置換價：藥物的重量與同體積基質重量的比值成為該藥物對某制劑的置換價。 （：純基質平均栓重，：藥栓平均重量，：每個藥栓平均含藥重量） 質量評估 、重量差異：一下至± ； 以上至 ；以上± 、融變時限（脂肪性基質粒均應在分鐘內全部融化、軟化、或觸壓時無硬心；水溶性基質粒在分鐘內全部溶解） 、藥物溶出度和吸收試驗 、穩(wěn)定性和刺激性試驗（將栓劑在室溫（）℃和℃下儲存，定期檢查外觀變化和軟化點范圍、主藥的含量與藥物的體外釋放度） 第十一章 軟膏劑，眼膏劑，

34、凝膠劑、膜劑與巴布劑 軟膏劑：指藥物與適宜基質混合制成的均勻半固體外用制劑。 軟膏劑的制備方法主要有 研磨 法、 熔融 法和 乳化 法。 質量要求：.均勻、細膩、軟滑.粘稠度適宜，易于涂布. 性質穩(wěn)定.無刺激性與其它不良反應.用于潰瘍創(chuàng)傷面的應無菌。 常用基質 油脂性基質：.烴類（凡士林、石蠟和液體石蠟）.類脂類（羊毛脂與羊毛醇、蜂蠟與鯨蠟）.油脂類（植物油、氫化植物油、豚脂）.硅酮 乳膏型基質：.油相（硬脂酸、蜂蠟、石蠟、高級醇）.水相（純化水）.乳化劑（肥皂類、脂肪醇硫酸鈉類、高級脂肪酸與多元醇酯類、聚氧乙烯醚衍生物類） 水溶性基質： 基質要求：①性質穩(wěn)定，與主藥和附加

35、劑不發(fā)生配伍變化，久貯穩(wěn)定；②具有適宜的稠度、黏著性和涂展性，無刺激性；③具有吸水性，能吸收傷口分泌物；④無生理活性，不妨礙皮膚的正常功能與傷口的愈合；⑤易洗除，不污染衣物；⑥具有良好的釋藥性能。 第十二章 氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑 氣霧劑：藥物與適宜的拋射劑分裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑。使用時，借拋射劑的壓力將內容物噴出?？稍诤粑郎畈?，腔道黏膜或皮膚發(fā)揮全身或局部作用。 分類：按分散系統(tǒng)分類：.溶液型氣霧劑.混懸型氣霧劑.乳劑型氣霧劑 按氣霧劑組成分類：.二相氣霧劑.三相氣霧劑 按醫(yī)療用途分類：.呼吸道吸入用氣霧劑.皮膚和

36、黏膜用氣霧劑.空間消毒用氣霧劑。 特點：.藥物穩(wěn)定性與安全性較高. 作用定位，速效. 可避免胃腸道的副作用，減少外用. 藥對創(chuàng)面的刺激性. 可避免肝臟和胃腸道首過效應。 藥物在呼吸系統(tǒng)的分布與吸收：.呼吸道結構.肺部表面積.肺部的血液循環(huán)與肺部的供血系統(tǒng).藥物在呼吸系統(tǒng)的分布.藥物的肺部吸收。 影響氣霧劑肺部吸收的因素：.生理因素.患者使用方法.劑型因素（氣霧粒子的初速度、藥物粒子的粒徑與粒度分布、粒子的密度形態(tài)）.藥物分子量、水溶性與脂溶性。 氣霧劑組成：拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)。 氣霧劑的制備：容器閥門系統(tǒng)的處理與裝配—藥物的配制與裝配—填充拋射劑—氣霧劑 劑型

37、 優(yōu)點 缺點 氣霧劑 使用快捷； 攜帶方便； 多劑量裝置； 價格較便宜； 吸入技巧要求高，病人不易掌握； 拋射劑易引起病人嗆咳和易對心臟致敏； 口咽部沉積量高，局部與全身副作用大； 易受環(huán)境溫度的影響； 吸入粉霧劑 不需拋射劑，不會對病人產(chǎn)生刺激； 吸氣啟動，病人協(xié)調性好； 口咽部沉積少，局部副作用少； 一般較氣霧劑價格貴； 吸氣流速依賴性； 多種裝置性能差； 某些裝置易受環(huán)境濕度的影響； 噴霧劑 無需拋射劑與耐壓容器，對大氣無污染； 主要用于舌下、鼻腔、腔道粘膜和皮膚給藥。 病人使用方便。 霧粒較徑較大，不適用于肺部吸入； 穩(wěn)定性較差。 霧

38、化劑 使用方便； 不含刺激物； 吸入肺部的藥量較高； 藥物沉積時間長 需購買霧化泵，有動力要求（電源）；攜帶不方便；療效受病人和裝置的影響較大，如病人的呼吸節(jié)律，面罩的松緊；給藥時間與藥量不易控制 第十三章 緩釋與控釋制劑 緩釋制劑：指在規(guī)定釋放介質中，按要求緩慢、非恒速釋放藥物，與相應的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或給藥頻率比普通制劑有所減少，且能顯著增加患者順應性的制劑。 控釋制劑：指在規(guī)定釋放介質中，按要求緩慢恒速或接近恒速釋放藥物，與相應的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或給藥頻率比普通制劑有所減少，血藥濃度比緩釋制劑更加平

39、穩(wěn)，且能顯著增加患者順應性的制劑。 遲釋制劑：指給藥后不立刻釋放的制劑，包括胃滯留遲釋、小腸遲釋和結腸遲釋的制劑。 緩釋、控釋制劑的主要特點：.減少服藥次數(shù).使血藥濃度平穩(wěn).可減少用藥的總劑量.緩釋、控釋制劑的不足。（.臨床上對劑量調節(jié)的靈活性降低.緩（控）釋制劑的設計基于健康人群的藥物動力學數(shù)據(jù)，臨床上難以靈活調節(jié)給藥方案. 產(chǎn)品成本較高，價格較貴） 藥物控釋與緩釋的原理： 減少溶出速度為主要原理的方法：.制成溶解度小的鹽或酯.與高分子化合物形成難溶性復鹽.控制粒子大小 減少擴散速度為主要原理的方法：.包衣膜的擴散.聚合物骨架擴散.增加黏度以降低擴散速率。.制成乳劑 5. 植入

40、劑。 溶蝕與擴散相結合的原理和方法 滲透壓原理 離子交換作用 第十四章 經(jīng)皮貼劑 經(jīng)皮貼劑：指經(jīng)過皮膚給藥的制劑，常見的經(jīng)皮給藥制劑包括貼劑、凝膠劑、軟膏劑、硬膏劑、包布劑、涂劑和氣霧劑等。 特點：優(yōu)點：.避免肝臟首過效應 、胃腸道滅活.維持恒定血藥濃度或生理效應.延長作用時間，減少用藥次數(shù).患者可自主用藥，使用方便.個體間、個體內差異小。 限制：．對皮膚具有強烈刺激性、致敏性的藥物不宜制成經(jīng)皮給藥系統(tǒng)。．作用劇烈、劑量較小的藥物才是制備透皮給藥系統(tǒng)的理想候選藥物。．若控釋膜破裂或損壞，使釋藥速率劇烈增加，可能導致嚴重的后果。 ．皮膚對某些藥

41、物具有代謝作用。 分類：膜控釋型：.復合膜型.充填封閉型 骨架擴散型：.聚合物骨架擴散型.膠黏劑分散型 藥物經(jīng)皮吸收的途經(jīng)：.藥物在皮膚內的擴散途經(jīng).皮膚的代謝與儲庫作用.藥物在皮膚內的擴散動力學 影響藥物經(jīng)皮吸收的因素：.藥物理化性質的影響（藥物分子大小、熔點、溶解度與分配系數(shù)、分子形式） 2. 生理因素的影響（.種族，個體，年齡差異.皮膚滲透性的部位差異.皮膚水化.疾病狀態(tài).溫度影響.其他） 3. 劑型因素的影響（給藥系統(tǒng)的劑型能明顯影響藥物的釋放性能從而影響藥物的經(jīng)皮吸收。） 促進經(jīng)皮吸收的方法： 1. 藥劑學方法：脂質體、傳遞體、醇質體、納米粒、非離子表面活

42、性劑泡囊、微乳等。 2. 化學方法：經(jīng)皮吸收促進劑、對藥物進行化學結構改造、合成具有較大透皮速率的前體藥物等。 3. 物理學方法：離子導入、超聲波、電致孔、高速氣流、微針等。 4. 上述方法的協(xié)同使用。 第十五章 靶向制劑 靶向制劑：又稱靶向給藥系統(tǒng)（），指借助各種載體、配體或抗體等將藥物通過局部給藥、胃腸道或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集于靶組織、粑器官、靶細胞或細胞內特定結構的制劑。 分類：.被動靶向制劑.主動靶向制劑.物理化學靶向制劑。 特點：.定位蓄積，可選擇性到達靶組織、靶器官、靶細胞甚至細胞內的結構.控制釋藥，一定濃度的藥物在靶部位可滯留適宜時間，以便發(fā)揮藥效.載體可生物降解，無遺留的毒副作用。 被動靶向制劑：利用藥物載體使藥物被生理過程自然吞噬而實現(xiàn)靶向的制劑。 被動靶向制劑的載體：乳劑、 脂質體、微球、 微囊、納米粒 物理化學靶向制劑包括磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏靶向制劑和 敏感靶向制劑 。 脂質體：指藥物被輔料類脂雙分子層包封成的微小泡囊。 特點：.靶向性.緩釋性.降低藥物毒性.提高藥物穩(wěn)定性 微乳：亞微乳（）與納米乳（）的總稱。 22 / 22