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1、,,,,,,,山楂的藥理作用,08應(yīng)化2班湯善亮,,中藥山楂為薔薇科山楂屬植物山里紅或山楂的干燥成熟果實(shí),味酸、 甘微溫,入脾胃、 肝經(jīng)。用于肉食積滯、 胃腕脹滿、瀉痢腹痛、 淤血經(jīng)閉、 產(chǎn)后於阻、 心腹刺痛、 疝氣疼痛、 高脂血癥等。山楂在臨床上廣泛應(yīng)用,其化學(xué)成分、 藥理作用、臨床使用等方面的研究都取得了進(jìn)展。,,,1.1 黃酮及黃酮醇類 1.2 黃烷及其聚合物 1.3 三萜類化合物 1.4 甾體類 1.5 有機(jī)酸類 1.6 氨基酸類,1 山楂主要的化學(xué)成分,,黃酮及黃酮醇類 黃酮及其苷類化合物是山楂中的主要化學(xué)成分，主要是以芹菜素（apigenin）和木犀草素（luteolin）為苷元
2、的一系列苷類。該類化合物一般是由 2 個(gè)苯環(huán)通過中央三碳鏈相互連結(jié)而成的一系列 C6-C3-C6化合物，絕大多數(shù)為羥基衍生物，有的還有甲氧基或萜類側(cè)鏈等其他取代基。糖和苷元大多以 C-C 鍵直接相連成碳苷類化合物，以芹菜素為苷元的苷類有牡荊素（vitexin） 、異牡荊素（isovitexin）等，木犀草素的碳苷類則主要為葒草素（orientin）和異葒草素（isoorientin） 。 山楂還含有一定量的黃酮醇及苷類，其中以槲皮素（ quercetin ）為主，還含有山柰酚（kaempferol）、草質(zhì)素（herbacetin）衍生物及它們的苷等。糖和苷元大多以 C-O鍵相連成氧苷類化合物
3、。槲皮素的氧苷類有蘆丁（rutin）和金絲桃苷 （hyperin）等。,黃酮類化合物,,,,二氫黃酮類 二氫黃酮醇類 (flavanones) (flavanonols),,二氫黃酮和二氫黃酮醇類,,,從山楂中提取分離的黃酮類、 三萜類、有機(jī)酸等物質(zhì)均已證明有多種藥理活性。,2.1 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 2.2 對(duì)消化系統(tǒng)的作用 2.3 抗腫瘤作用 2.4 抗氧化作用,山楂的藥理作用,2,2.1.1 降血脂作用,現(xiàn)代研究證明，山楂提取物能明顯地降低實(shí)驗(yàn)性高脂血癥的家兔和乳幼大鼠的血脂，并對(duì)實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化有治療作用。 山楂總黃酮表現(xiàn)出顯著的降血脂作用，對(duì)高脂血癥所致大鼠血管功能損
4、傷具有明顯保護(hù)作用，其機(jī)制可能與血清中一氧化氮（NO）的升高、內(nèi)皮素（ET）合成減少有關(guān)。 研究表明，山楂降血脂的有效成分為金絲桃苷和熊果酸。實(shí)驗(yàn)觀察到，從山楂中用石油醚萃取、硅膠柱色譜、石油醚-醋酸乙酯梯度洗脫分離得到的熊果酸、 金絲桃苷，均能顯著降低高脂小鼠血清 TC，升高 HDL-C，說明其有提高小鼠血清超氧化物歧化酶（SOD）活性的作用，這一作用可以明顯降低高脂血癥時(shí)氧自由基（OFR）對(duì)血管內(nèi)皮的損傷，防止血管粥樣硬化的形成。,金絲桃苷，又名槲皮素-3-O--D-吡喃半乳糖苷。屬于黃酮醇苷類化合物。苷元為槲皮素，糖基為吡喃半乳糖，由槲皮素的3位O原子以糖苷鍵與糖基相連。金絲桃苷分布廣
5、泛，具有抗炎、解痙、利尿、止咳、降壓、降低膽固醇、蛋白同化、局部和中樞鎮(zhèn)疼以及對(duì)心、腦血管的保護(hù)作用等多種生理活性，是一種重要的天然產(chǎn)物。,,熊果酸，是存在于天然植物中的一種三萜類化合物，具有鎮(zhèn)靜、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗?jié)儭⒔档脱堑榷喾N生物學(xué)效應(yīng)，熊果酸還具有明顯的抗氧化功能，因而被廣泛地用作醫(yī)藥和化妝品原料。,2.1.2 保肝作用,生山楂可降低高脂飼料所致 SD 大鼠肝組織丙二醛（MDA） 、TC、TG 的量，清除肝內(nèi)堆積的三酰甘油，減少脂肪酸（FFA）對(duì)肝細(xì)胞毒性作用。使谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT） 、谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）指標(biāo)降低，達(dá)到降血脂、保肝作用。黃酮類化合物對(duì)多種原因引起的肝損傷具有
6、顯著的保護(hù)作用，金絲桃苷也具有一定的改善肝功能的療效。,2.1.3 強(qiáng)心作用,山楂具有增加心肌收縮力、增加心輸出量、減慢心律的作用；可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈血管、增加冠狀動(dòng)脈流量、降低心肌耗氧量和心肌氧利用率，改善心肌的血氧供應(yīng)，并能降低外周阻力，對(duì)心血管系統(tǒng)起到調(diào)整和改善效果。山楂黃酮能縮小心肌梗死范圍。山楂的擴(kuò)冠機(jī)制與其 -腎上腺素受體激動(dòng)作用有關(guān)。山楂黃酮提取物有良好的藥理、臨床試驗(yàn)結(jié)果預(yù)示著它將作為合成藥物的代用品，成為慢性心衰植物藥治療的新選擇。,2.1.4 降壓作用,,以較小劑量山楂的流浸膏、黃酮提取物或其水解產(chǎn)物注射于麻醉貓、麻醉兔或麻醉小鼠，均有緩慢而持久的降壓作用，其降壓機(jī)制以擴(kuò)張外周
7、血管為主。山楂中的黃酮苷及復(fù)雜的二聚黃烷和多聚黃烷類，有顯著的擴(kuò)張血管、降低血壓作用。,2.2 對(duì)消化系統(tǒng)的作用,2.2.1 促進(jìn)消化酶的分泌 山楂含維生素 C、 維生素 B2、 胡蘿卜素及多有機(jī)酸, 口服能增加胃中消化酶的分泌, 并能增強(qiáng)酶的活性, 促進(jìn)消化,其中所含的脂肪酶能直接幫助消化脂肪類食物, 且能加強(qiáng)胃脂肪酶、 蛋白酶的活性。,2.2.2 調(diào)節(jié)胃腸功能 山楂醇提液對(duì)受刺激兔、鼠離體胃腸平滑肌收縮具有明顯的抑制作用，表明服山楂對(duì)胃腸功能紊亂有明顯調(diào)節(jié)作用，達(dá)到健脾消食作用。,,,2.3 抗腫瘤、抑制畸變作用,山楂總黃酮對(duì)正常細(xì)胞的生長(zhǎng)無(wú)明顯影響，但能使腫瘤細(xì)胞內(nèi)鈣濃度明顯升高，
8、體外通過鈣超載抑制Hep-2 細(xì)胞，進(jìn)而導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。山楂總黃酮可通過抑制腫瘤細(xì)胞DNA 的生物合成，從而阻止腫瘤細(xì)胞的分裂繁殖。山楂提取物對(duì)環(huán)磷酰胺致小鼠精子畸變有抑制作用，使精子畸變的數(shù)目顯著下降，可能與山楂中含有的大量亞油酸及VC有關(guān)。,,2.4 抗氧化作用,山楂中抗氧化作用的活性物質(zhì)是其中的主要成 分黃酮，這是公認(rèn)的最具抗氧化潛力的一類化合物 。山楂醇提物對(duì)羥自由基和超氧陰離子有清除和 生成抑制作用，作用強(qiáng)度隨提取物的質(zhì)量濃度增加 而增加。山楂水煎劑可提高D-半乳糖致衰小鼠血 清總抗氧化能力（TAA）、紅細(xì)胞內(nèi)超氧化物歧化酶 （SOD）活性及紅細(xì)胞膜Na+-K+-ATP 酶活性，并能
9、 降低腦組織中Ca2+和MDA 的量；實(shí)驗(yàn)結(jié)果還顯示， 腦組織中MDA 水平與Ca2+存在一定相關(guān)性，證明 腦細(xì)胞內(nèi)Ca2+水平上升可以作為衰老的一個(gè)指標(biāo)， 山楂能增強(qiáng)機(jī)體抗氧化能力，具有一定的抗衰老作用。,3 展望前景,目前，以天然植物藥為主的天然藥物越來越被 重視。山楂屬于藥食同源的傳統(tǒng)中藥材，通過對(duì)山 楂的化學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，山楂核、山楂葉也含有豐富的 活性成分可以藥用，擴(kuò)大了山楂的藥用范圍。我國(guó) 盛產(chǎn)山楂，近幾年來，其在心腦血管系統(tǒng)疾病中的 防治作用成為許多學(xué)者的研究熱點(diǎn)，有希望開發(fā)成 為新型的防治心腦血管系統(tǒng)疾病的藥物。若充分利 用山楂這一可再生資源去研發(fā)生產(chǎn)新藥，將會(huì)取得巨大的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益,,謝謝觀看！,再見！！,
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