口腔醫(yī)學(xué)藥理學(xué)總復(fù)習(xí)

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1、,,,,,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,,,*,單擊此處編輯母版標(biāo)題樣式,,,藥效學(xué),藥動學(xué),What drugs do to the body,What the body does to drugs,,1,,藥動學(xué),1. 比較兩種藥物跨膜轉(zhuǎn)運類型的特點。,2. 解釋:首關(guān)消除 、肝藥酶誘導(dǎo)劑、,肝藥酶抑制劑、Css。,3. 簡述半衰期的概念及其臨床意義。,4. 簡述藥物消除動力學(xué)類型及特點。,5. 列舉藥動學(xué)參數(shù)：F T,1/2,Vd CL。,,2,,藥動學(xué),,藥物跨膜轉(zhuǎn)運,,脂溶擴散,主動轉(zhuǎn)運,體內(nèi)過程,,吸收,首關(guān)消除,F,分布,競爭蛋白結(jié)合,Vd,

2、代謝,肝藥酶誘導(dǎo)或抑制,排泄,競爭分泌通道,CL,T,1/2,一級,零級,,3,,1. 藥物的理化性質(zhì)和制劑特點,2. 給藥途徑和吸收環(huán)境,3. 藥物的解離度和環(huán)境pH,,酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄,影響藥物吸收的因素,影響分布的因素,1. 血漿蛋白結(jié)合率; 2. 器官血流量,3. 組織細胞結(jié)合; 4. 體內(nèi)屏障,,5. 體液pH和藥物的解離度(pKa),,4,,消除半衰期,（,elimination,,half life, t,1/2,）,,血漿藥物濃度下降一半的時間。,P 19,意義,（,significance of t,1/2,,）,：,1. 確定給藥間

3、隔 ;,2. 反映體內(nèi)藥物消除的情況;,3. 預(yù)測達到坪值的時間（4～5 t,1/2,）;,4. 檢測肝腎功能。,,5,,藥物消除動力學(xué),,（,elimination kinetics,）,（一）一級消除動力學(xué)（恒比消除）,( first-order elimination kinetics ),單位時間內(nèi)藥物消除的,百分率,恒定。,P 15,絕大多數(shù)藥物消除方式,2. 藥物,消除速率,與血藥濃度成正比,3. t,1/2,恒定:,t,1/2,＝0.693 / ke,,6,,1. 少數(shù)藥物的消除方式；,2. 藥物,消除速率,與血藥濃度無關(guān)；,3. t,1/2,不恒定,t,1/2,＝,C,0,

4、k,e,0.5,（二）零級動力學(xué)消除(恒量消除),(,zero-order elimination kinetics,),單位時間內(nèi)藥物消除的,量,恒定。,,7,,100㎎,50㎎,25㎎,12.5㎎,400㎎,340㎎,280㎎,220㎎,零級(恒量),一級(恒比),,8,,1. 簡述藥物的治療效果和不良反應(yīng);,2. 列舉評價藥物藥效和安全性指標(biāo);,3. 簡述什么是量-效關(guān)系;量效曲線的種類及意義。,4. 解釋: 治療指數(shù)、激動劑、拮抗劑。,藥效學(xué),,9,,藥效學(xué),,藥物的基本作用,作用與效應(yīng),治療效果,:,對因、對癥,不良反應(yīng),藥物的量效關(guān)系,量反應(yīng)量效曲線,質(zhì)反應(yīng)量效曲線,量效曲線的意

5、義,藥物的作用機理,特異性、非特異性,藥物與受體,親和力、內(nèi)在活性,激動劑、拮抗劑,,,,10,,量效曲線的意義,1. 評價藥效,半數(shù)有效量（ED,50,）,效能（efficacy）,效價強度（potency）,2. 評價藥物的安全性,半數(shù)致死量（LD,50,）,,治療指數(shù)（therapeutic index, TI）,可靠安全系數(shù)= LD 1 / ED 99 >1,,安全范圍： ED 95 ~ LD 5 之間的距離,,11,,,圖3-2 各種利尿藥的效價強度和最大效應(yīng)比較,環(huán)戊噻嗪,氫氯噻嗪,呋噻米,氯噻嗪,,,12,,,,,-lgC,E (%),pD,2,a,b,c,親和力,a＝b

6、=c,內(nèi)在活性,a﹥b﹥c,,13,,,,,-lgC,E (%),100,50,x,y,z,pD,2,x,pD,2,y,pD,2,z,親和力,x﹥y﹥z,內(nèi)在活性,x = y = z,,14,,Log C,E,,,A,A+B,Log C,E,,,A,A+B,,15,,藥物相互作用（drug interaction）,藥物,相互,作用,,體外相互作用,：配伍禁忌,體內(nèi)相互作用,,藥效學(xué),：協(xié)同、拮抗,藥動學(xué),,吸收,分布,代謝,排泄,耐受性,（tolerance）,耐藥性,（resistance）,,16,,擬膽堿藥,,M-R,,激動藥,抗,ChE,藥,抗膽堿藥,,M-R,,阻斷藥,N-R,,阻

7、斷藥,pilocarpine,neostigmine,atropine,筒箭毒堿,擬腎上腺素藥,,?-R,激動藥,NA,?,、?-,R,激動藥,Adr, DA,?-,R,激動藥,異丙腎上腺素,抗腎上腺素藥,,?-R,阻斷藥,phentolamine,?-,R,阻斷藥,propranolol,,17,,1. 簡述新斯的明的作用、作用機理、作,用特點及臨床用途。,2. 闡述中、重度有機磷中毒如何解救。,擬膽堿藥,1.,簡述毛果蕓香堿的作用及用途；,2.,解釋：調(diào)節(jié)痙攣。,M-R,,激動藥,抗,ChE,藥,,,,18,,,,19,,【Mechanism of actions】(,作用機理,),可逆性

8、,（,-,）AChE → ACh ↑ → M、N,樣作用,1.,對骨骼肌作用最強,(1),（,-,）,AChE,(2),直接,(,+,) N,2,-R,(3),促進,ACh,釋放,2.,對胃腸道、膀胱平滑肌作用較強,新斯的明,neostigmine,,20,,【 Clinical Use 】,1. 重癥肌無力,2. 腹氣脹和,尿潴留,3. 陣發(fā)性室上性心動過速,4. 競爭性神經(jīng)肌肉阻滯劑過量中毒,5. 阿托品中毒,,禁用于: (1) 機械性腸梗阻或尿道梗阻,(2) 琥珀膽堿過量中毒,理由?,毒扁豆堿,與新斯的明的區(qū)別？,,21,,【,中毒原理,】,有機磷酸酯類,+,AChE,?,磷酰化,ACh

9、E,,?,,AChE,失活,?,ACh,堆積,?,,中毒,。,【,中毒癥狀,】,輕度中毒,: M,癥狀,中度中毒,: M,癥狀 +,N,癥狀,重度中毒,: M,癥狀,+,N,癥狀,+,CNS,癥狀,有機磷中毒,,22,,M-R,阻斷藥,阿托品,（,atropine,）,1. 解除M、N,1,、CNS癥狀作用;,2. 不能解除N,2,癥狀,3. 不能復(fù)活A(yù)ChE,膽堿酯酶復(fù)活藥,碘解磷定,1,. 使,磷酰化,AChE,,脫磷酸 →,AChE,復(fù)活,2,. 與 游離的有機磷酸酯類結(jié)合,?,排出體外。,【,中毒解救,】,,23,,1.,闡述阿托品的作用、用途、不良,反應(yīng)、禁忌癥；,2,. 比較山莨菪

10、堿和東莨菪堿的作用,特點及用途；,3,. 列舉肌松藥的分類及代表藥,抗膽堿藥,M-R,,阻斷藥,atropine,N-R,,阻斷藥,筒箭毒堿,,24,,Atropine,腺,眼,平,心血管,CNS,作用,(,-,),分泌,用途,麻醉前給藥,盜汗,流涎,不良反應(yīng),口干,體溫↑,禁忌癥,發(fā)熱,擴瞳,↑眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)麻痹,虹膜炎驗光,眼內(nèi)壓↑,視力模糊,青光眼,松弛,內(nèi)臟絞痛,便秘,尿潴留,前列腺肥大,HR↑,血管擴張,心動過緩傳導(dǎo)阻滯,心動過速,心動過速,先興奮后抑制,有機磷中毒,感染性休克,,25,,Atropine,：,心、平、眼、腺,山莨菪堿,：解痙、抗休克、解救有機磷中毒,東莨菪堿,：麻醉

11、前給藥、防暈止吐、帕金森病,后馬托品,：眼科,溴丙胺太林,：解痙、止吐,苯海索,：抗帕金森病,異丙托溴銨,：平喘,哌侖西平,：消化性潰瘍,Summary,M-R blockers,,26,,除極化型肌松藥（非競爭性肌松藥）,骨骼肌松馳藥(肌松藥),非除極化型肌松藥（競爭性肌松藥）,琥珀膽堿,筒箭毒堿,（,＋）N,2,-R,→,后膜持久去極化,→,N,2,-R,不對,ACh,起反應(yīng),?,肌松,(,-,),N,2,-,R,→,競爭性對抗,ACh,的作用,→,,肌松,,27,,1. 列舉擬腎上腺素藥的分類及代表藥,2. 比較Adr，NA，異丙腎上腺素和,多巴胺的作用和用途。,3. 解釋：腎上腺素的

12、作用翻轉(zhuǎn),擬腎上腺素藥,,28,,?,-,adrenoceptor agonists,,,去甲腎上腺素,,noradrenaline,?,&,? -,adrenoceptor agonists,,腎上腺素,adrenaline,? -,adrenoceptor agonists,,異丙腎上腺素,isoprenaline,,29,,去甲腎上腺素 nor,adrenaline ( NA ),,【Clinical Use】,休克早期,2.藥物中毒性低血壓,3.上消化道出血 PO,(+) ? ， ?,1,-R: 心、血管、BP,1.,局部組織缺血壞死,處理：酚妥拉明、普魯卡因,【,

13、不良反應(yīng),】,2.,急性腎功能衰竭,高效利尿藥,,30,,腎上腺素,adrenaline (Adr),,【Clinical Use】,心跳驟停,2. 過敏性休克,首選理由?,3. 支氣管哮喘急性發(fā)作,4. 與局麻藥配伍或局部止血,(+) ? ， ? -R: 心、血管、BP、支氣管,,31,,,Adr,(,+,),?,-,R,(,+,),?,2,-,R,,Question,先用,?,-,R,阻斷藥,，,再用,Adr，,其血壓曲線將如何改變？,,32,,,,,酚妥拉明,,Adr,腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn) (,Adrenaline reversal),?,,-,R,阻斷藥可阻斷,Adr （+）,?,,

14、-,R,,的作用,，,保留其,（+）,?,-,R,作用,，,從而使,Adr,的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓。,P 96,,33,,多巴胺,dopamine ( DA),【Clinical Use】,1.,抗休克,（antishock）,2.,急性腎衰,（acute renal failure）,3.,急性心衰,（acute heart failure）,1. (,+,),?、?、,DA,-,R,【 Mechanism of action】,,34,,異丙腎上腺素,,Isoprenaline,【Clinical Use】,1.,心跳驟停,2.,II、III,度房室傳導(dǎo)阻滯,3.,支氣管哮喘急性發(fā)作,與Ad

15、r的區(qū)別？,4.,感染性休克,(,+,),?,1,、 ?,2,-,R,,35,,P 88,,36,,,37,,1. 簡述酚妥拉明的作用、用途、不良反應(yīng)。,2. 簡述普萘洛爾的作用、用途、禁忌癥。,3. 解釋：內(nèi)在擬交感活性。,,抗腎上腺素藥,?-R阻斷藥,phentolamine,?-R阻斷藥,propranolol,? , ?,-R,,阻斷藥,拉貝洛爾（,Labetalol）,,38,,phentolamine,(,-,),?,1,-,R,,,血管擴張,,外周阻力↓,,BP↓,,外周血管痙攣性疾病,靜滴NA外漏,抗休克,心衰,診治嗜鉻細胞瘤,心臟（+）、心律失常,體位性低血壓,反射,能否用,

16、Adr,升壓,？,question,,39,,心律失常：竇性心動過速 首選,2.,心絞痛 ： 變異型不用,3.,高血壓,：,一線降壓藥,,降壓機理?,,4.,甲亢,、,偏頭痛,【 Clinical uses 】,普萘洛爾,propranolol (,心得安,),【 Contraindication 】,禁忌癥,支氣管哮喘 竇性心動過緩,嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯 嚴(yán)重心衰,,40,,全麻藥,1. 解釋：MAC,2. 說明血/氣分配系數(shù)與麻醉的關(guān)系,3. 復(fù)合麻醉:,麻醉前給藥:阿托品、地西泮、哌替啶,誘導(dǎo)麻醉：硫噴妥鈉、氧化亞氮,局麻藥:,局麻

17、藥作用機理及各藥特點,,41,,1. 鎮(zhèn)靜催眠藥的分類和代表藥；,2. 簡述安定的作用、用途。,地西泮（diazepam）,1. 抗焦慮,2. 鎮(zhèn)靜催眠,3. 抗驚厥、抗癲癇,4. 中樞性肌松,注：不抗抑郁,鎮(zhèn)靜催眠藥,,42,,比較各種類型癲癇的選藥。,列舉抗驚厥藥物。,簡述硫酸鎂的作用、用途及中毒解救。,抗癲癇、抗驚厥藥物,1. 列舉抗帕金森病藥物分類。,2 . 分析左旋多巴與卡比多巴合用治,療帕金森病是否合理，說明理由。,抗帕金森病藥物,,43,,正常,,,ACh,DA,帕金森病,,ACh,DA,黑質(zhì)病變,,?,紋狀體,DA,含量,?,?,ACh,相對,?,,,44,,治療,：,平衡原

18、則,,?DA,功能,,擬,DA,藥,,ACh,功能,,抗膽堿藥,,DA,前體藥:,,左旋多巴,L-DOPA,增效藥：,卡比多巴,DA-R,激動藥,：,溴隱亭,促,DA,釋放藥：,金剛烷胺,苯海索,,45,,左旋多巴,,紋狀體,多巴脫羧酶,,DA,,---,療效,肝,多巴脫羧酶,DA ---,不良反應(yīng),卡比多巴,芐絲肼,（－）,,1.,不易透過,BBB,2.,無其它藥理作用,↓,↓,↑,↑,心寧美 美多巴,,46,,1. 從受體角度闡述氯丙嗪的作用、用途、,不良反應(yīng)。,2. 列舉抗躁狂癥和抗抑郁癥藥物。,抗精神失常藥,,47,,,中腦-皮質(zhì)通路D,2,-R,中腦-邊緣系統(tǒng)D,2

19、,-R,黑質(zhì)-紋狀體通路D,2,-R,錐體外系反應(yīng),結(jié)節(jié)-漏斗通路DA-R,影響內(nèi)分泌,,抗精神病作用,,氯丙嗪,(-),?－R,體位性低血壓,M-R,口干、 眼內(nèi)壓↑、便秘,催吐化學(xué)感受區(qū)D,2,-R,鎮(zhèn)吐,體調(diào)中樞D,2,-R,人工冬眠,氯丙嗪 chlorpromazine,,48,,列舉阿片-R激動藥、部分激動藥、拮抗藥。,2. 簡述嗎啡、哌替啶的作用、用途、不良反應(yīng)。,3. 分析嗎啡能否用于治療心源性哮喘和,支氣管哮喘。,鎮(zhèn)痛藥,,49,,1. 簡述阿司匹林的作用、用途、不良反應(yīng)。,2. 比較解熱鎮(zhèn)痛藥與氯丙嗪在降溫方面的,作用和應(yīng)用。,3. 比較解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥在鎮(zhèn)痛方面的,作用和

20、應(yīng)用。,解熱鎮(zhèn)痛藥,,50,,chlorpromazine,aspirin,機理,(-)體調(diào)中樞,?體,調(diào)中樞失靈,(-),COX,?,,PG,合成,?,特點,降溫受環(huán)境溫度影響,對高溫和正常體溫均,?,影響產(chǎn)熱和散熱,降溫不受環(huán)境溫度影響,只降高溫,增加散熱,用途,人工冬眠,低溫麻醉,一般發(fā)熱,,51,,Morphine,Aspirin,機理,(+),阿片,-R,（-）PG,合成酶,特點,鎮(zhèn)痛作用強、廣,成癮,抑制呼吸,鎮(zhèn)痛作用中等,鈍痛效好，銳痛和內(nèi),臟絞痛無效,不成癮，不（-）呼吸,用途,急性銳痛（劇痛）,慢性,鈍痛（炎性疼痛）,,52,,1. 列舉抗心律失常藥的基本作用。,2. 簡述抗

21、心律失常藥分類、代表藥及主,要臨床用途。,抗心律失常藥的基本作用,1. ↓自律性,2. ↓后除極,3. 消除折返 ：改變傳導(dǎo)、,↑ERP,,53,,類別,代表藥,主要用途,Ⅰ 類：鈉通道阻滯藥,奎尼丁,普魯卡因胺,廣譜,廣譜（主要室性）,Ⅰb,:,輕度阻鈉,,促鉀,外流,lidocaine,苯妥英鈉,室性首選,強心甙致心,律失常首選,Ⅰa :,,適度阻鈉,輕度阻鉀,抗心律失常藥物分類和代表藥,,54,,Ⅱ 類：,?－,R,阻斷,藥,propranolol,室上性,竇性心動過速首選,Ⅲ類：延長APD藥,胺碘酮,廣譜,Ⅳ類：鈣拮抗藥,,維拉帕米,室上性,陣發(fā)性室上性,心動過速首選,Ⅰc,,:

22、重度阻鈉,氟卡尼,普羅帕酮,室上性、室性,,阻鈣內(nèi)流,verapamil,,55,,1. 列舉利尿藥的分類及代表藥。,2. 簡述高效、中效利尿藥的作用、用途及主,要不良反應(yīng)。,3. 列舉下列情況首選藥：,急性肺水腫 腦水腫 一線抗高血壓,對抗醛固酮,,56,,乙酰唑胺,高效類,噻嗪類,留鉀類,,,,57,,呋噻米,(Furosemide,,速尿),【,用途,】,1. 各種嚴(yán)重水腫,2.,急性肺水腫,和腦水腫:,首選,3. 急慢性腎衰,4. 高鈣血癥,5. 加速某些毒物的排泄,【,不良反應(yīng),】,1.,水、電解質(zhì)紊亂,2. 耳毒性:,禁與氨基苷類合用,3. 高尿酸血癥,,58,,

23、氫氯噻嗪,(hydrochlorothiazide),【,作用,】,利尿作用,2. 抗利尿,3. 降壓,輕中度水腫,尿崩癥,高血壓,高尿鈣癥伴腎結(jié)石,【,用途,】,【,不良反應(yīng),】,1.,低血鉀、低血鎂、低氯堿血癥,2.,高尿酸、高血糖、高血脂,,59,,一線降壓藥:,利尿藥:,hydrochlorothiazide,?- R,blockers,:,propranolol,ACEI:,captopril,,鈣拮抗藥:,nifedipine,1. 簡述抗高血壓藥物分類、作用機理、代表藥;,2. 簡述一線抗高血壓藥物的作用、特點、用途,及主要不良反應(yīng)。,,60,,?-R,阻斷藥,?-R block

24、ers,【,降壓機理,】,Propranolol,普萘洛爾,,1.（,-,）,心臟,?,1,-,R→HR↓、,收縮力,↓→CO↓,2.（,-,）,腎臟,?,1,-,R→,腎素分泌,↓→,阻斷,RAS,3.（,-,）,外周突觸前膜,?,2,-,R→NA↓,4.（,-,）,中樞,?,-,R→,外周交感張力,↓,5. ↑PG,合成,,61,,腎素-血管緊張素系統(tǒng),血管緊張素原,腎素,Ang,Ⅰ,,ACE,Ang,Ⅱ,,,,收縮血管,醛固酮,分泌,↑,促心血管肥大增生,AT,1,受體,,,激肽原,緩激肽,失活,釋放,NA,圖 23-1 P220,（-）,,62,,,（,-,）ACE,【,降壓作用,

25、】,ACEI,卡托普利,Captopril,1. AngⅡ↓，NA↓ :,收縮血管作用,↓,2.,緩激肽水解,↓，PG ↑:,擴張血管作用,↑,3.,醛固酮,↓ ：,血容量,↓,4.,抑制左心室肥厚和血管壁增生,氯沙坦 可樂定 哌唑嗪 硝普鈉,,63,,根據(jù)下圖，判斷A、B、C分別為何藥，并簡述A藥的作用和用途。,A藥,B藥,C藥,,64,,治療充血性心衰藥,1.,列舉治療心衰的藥物分類及代表藥,。,2.,簡述,ACEI,治療心衰的作用機制,。,3.,簡述地高辛（digoxin）的作用、用途、,不良反應(yīng)及防治。,4. 為心源性哮喘病人制定一治療方案，,說明用藥理由。,,

26、65,,收縮力,↓,前負荷,↑,: 舒張末期壓力或容積,后負荷,↑,: 外阻,心輸出量,↓,CHF,,66,,,正性肌力藥,強心苷類（,digoxin,）,非苷類正性肌力藥,降低心負荷藥,,擴血管藥,利尿藥,RAS,抑制藥,,ACEI,AT,1,-R,拮抗藥,抗醛固酮藥,β -R,blockers：,卡維地洛、美托洛爾,治療,心衰,的藥物分類,擬腎上腺素藥如,Adr,能否治療,CHF,？,,67,,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥,( ACEI ),【,作用機理,】,（,-,）ACE,1. 減輕心臟的前后負荷,(1) AngⅡ↓, NA↓,緩激肽↑ →擴血管,,(2),醛固酮 ↓,→,血容量↓,2

27、.,抑制心肌及血管重構(gòu),3.,抑制交感神經(jīng)活性,4.,改善血流動力學(xué),外阻 ↓，,CO,↑，腎血流↑ ，,LVEDP,↓,,68,,強心苷,digoxin、毒K,三大作用,,正性肌力,負性頻率,負性傳導(dǎo),二大用途,,CHF,心律失常,三大毒性,,心臟毒性,胃腸道,毒性,NS,毒性及視覺障礙,三大防治措施,,停藥補鉀,抗心律失常,地高辛抗體,機理、特點,,69,,列舉抗心絞痛藥物分類及代表藥。,簡述硝酸甘油抗心絞痛作用及機理。,分析硝酸酯類與,?－R 阻斷藥合用治,療心絞痛是否合理。,抗心絞痛藥,,70,,硝酸甘油,Nitroglycerin,【,藥理作用,】,1. ↓心肌耗氧量: 擴張A、V,

28、 ↓心臟負荷,,2. 擴張冠脈, ↑缺血區(qū)血流,3. ↑心內(nèi)膜下區(qū)域血供,4. 保護缺血的心肌,【,用途,】,1. 各型心絞痛 :,舌下,,2. 急性心肌梗死,3. 充血性心衰,,71,,心肌收縮力,Propranolol,冠狀動脈,心室容積,HR,Nitroglycerin,擴張,收縮,↓,↑,↑,↑,↓,↓,射血時間,↓,↑,BP,↓,↓,,72,,心絞痛伴高血壓患者，下列宜選用的藥物有 （ ）,A. nitroglycerin,B. captopril,C. propranolol,D. nifedipine,E. hydrochlorothiazide,X型題,

29、,73,,心絞痛伴高血壓及哮喘者可用下列何藥治療？,,A. nitroglycerin,B. captopril,C. propranolol,D. nifedipine,E. hydrochlorothiazide,A型題,,74,,作用于血液及造血系統(tǒng)藥,1.,列舉治療血栓栓塞性疾病的藥物,2.,比較肝素、華法林的作用、用途、不良反應(yīng),3.,正確選用止血藥:,維生素K、氨甲苯酸、NA、,Adr、垂體后葉素,4.,列舉影響鐵劑吸收的因素,,75,,血栓栓塞性疾病,heparin,香豆素類,: warfarin,抗血小板藥,：aspirin,纖維蛋白溶解藥,：SK、UK,小結(jié),（Summa

30、ry）,,,不溶栓,溶栓,特異性解毒藥,：heparin:,魚精蛋白,warfarin: VitK,SK、UK:,氨甲苯酸,肝素與香豆素類特點比較,,76,,1.,列舉,H,1,-R,阻斷劑藥物及臨床用途,2.,列舉,H,2,-R,阻斷劑藥物及臨床用途,1.,列舉平喘藥的分類、代表藥及臨床選藥。,2.,列舉鎮(zhèn)咳藥的分類及代表藥。,可待因,3.,列舉祛痰藥的分類及代表藥。,,77,,【,平喘藥分類,】,,抗炎性平喘藥,：糖皮質(zhì)激素,支氣管擴張藥,：,腎上腺素受體激動藥,茶堿類、M-R阻斷藥,抗過敏性平喘藥,：色甘酸二鈉,預(yù)防哮喘發(fā)作,：麻黃堿、色甘酸鈉,哮喘急性發(fā)作,：腎上腺素、沙丁胺醇、,

31、氨茶堿等,哮喘持續(xù)狀態(tài),：氨茶堿、糖皮質(zhì)激素,,78,,§2,鎮(zhèn)咳藥,Antitussives,中樞性鎮(zhèn)咳藥,成癮性,可待因,Codeine,[,',k?udi:in],,劇烈無痰干咳,中等鎮(zhèn)痛,成癮,非成癮性,右美沙芬,：干咳,噴托維林,：干咳、陣咳,外周性鎮(zhèn)咳藥,那可丁：,干咳、陣咳,,79,,1.,列舉抗消化性潰瘍藥物;,2.,比較四類抑制胃酸分泌藥;,抗酸藥 ：,氫氧化鋁,2.,抑制胃酸分泌藥：,四類,3.,增強胃粘膜屏障功能藥：,,枸櫞酸鉍鉀 、硫糖鋁,4.,抗幽門螺桿菌藥：,,枸櫞酸鉍鉀,,、奧美拉唑,甲硝唑、阿莫西林、四環(huán)素,,80,,,H,2,-R blockers,:,西米替

32、丁,、,雷尼替丁,,M-R blockers,:,哌侖西平,胃泌素-,R,阻斷藥：,丙谷胺,（Gastrin receptor blocker）,,H,+,-K,+,-ATP,酶抑制藥：,奧美拉唑,（proton pump inhibitors，H,+,泵抑制藥,）,抑制胃酸分泌藥,,81,,,腎上腺皮質(zhì)激素類藥物,1. 列舉糖皮質(zhì)激素的作用、用途、不良反,應(yīng)、禁忌癥。,2. 簡述糖皮質(zhì)激素治療嚴(yán)重感染的理由及,用藥注意。,3. 解釋“隔日療法”。,4. 分析可的松、潑尼松為何不用于肝功能不良者。,,82,,抗炎,抗免疫,抗休克,血液,解熱,CNS : (+),消化系統(tǒng):胃酸↑,代謝: 糖,脂

33、肪,蛋白質(zhì),水鹽,臨床用途,Clinical uses,不良反應(yīng),Adverse reactions,,83,,嚴(yán)重急性感染：抗炎、抗毒、抗休克,中毒性菌痢、暴發(fā)性流腦、敗血癥等,① 輔助治療：病情穩(wěn)定后減量停藥,② 配用足量有效的抗菌藥，先用后停,③ 病毒感染一般不用：,水痘禁用,(2) 防止某些炎癥后遺癥：,角膜潰瘍禁用,1. 嚴(yán)重感染或炎癥：,【Clinical uses】,,84,,2. 自身免疫性疾病,、,過敏性疾病,、,,器官移植的排斥反應(yīng),3. 休克（shocks）,:,感染中毒性休克,4. 血液病,5. 局部應(yīng)用,6. 替代療法,（1）急慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退,（2） 垂體前葉

34、功能減退,（3）腎上腺次全切除,,85,,【Adverse reactions】,1. 長期大量應(yīng)用引起的不良反應(yīng),(1) 醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進：,代謝紊亂,(2) 誘發(fā)、加重感染、潰瘍、糖尿病、高血壓,精神病、癲癇,(3) 其它：骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、致畸,2. 停藥反應(yīng)：,(1) 腎上腺皮質(zhì)功能不全,(2) 反跳現(xiàn)象,,86,,甲狀腺激素和抗甲狀腺藥,1. 列舉甲狀腺激素的臨床用途;,2. 列舉抗甲狀腺藥物的分類;,3. 簡述甲亢術(shù)前如何準(zhǔn)備;,4. 比較硫脲類和碘化物的作用機理、,特點及用途。,,87,,治療甲狀腺疾病藥物,,治療甲,低,藥物,呆小病,粘液性水腫,單純性甲狀腺腫,治療甲

35、,亢,藥物,甲狀腺激素,（T,3,、T,4,）,硫脲類：硫氧嘧啶,過氧化酶 （合成）,碘和碘化物（大劑量）,蛋白水解酶（釋放）,甲亢內(nèi)科藥物治療,甲亢術(shù)前準(zhǔn)備,甲狀腺危象,放射性碘、,β-R阻斷藥,碘不用,,88,,胰島素和口服降糖藥,1. 列舉抗糖尿病藥物分類;,2. 簡述胰島素的作用、用途、不良反應(yīng);,3. 比較口服降糖藥的特點及用途。,,89,,治療糖尿病藥,,胰島素,口服降糖藥,1. IDDM (1型DM),2. 飲食或口服降糖藥不能控制的 2型DM,3. 伴有合并癥的 DM,4. 酮癥酸中毒、 糖尿病昏迷,,,1.,胰島素增敏藥：,,2型DM及胰島素抵抗,2.,磺酰脲類：,,胰島功能

36、尚存的輕中度 2型DM,,3.,雙胍類,：,輕癥 DM，尤其是肥胖者,4.,,α – 葡萄糖苷酶抑制藥,：,,餐后血糖控制不理想者,,90,,抗菌藥物概論,1.,解釋:,抗菌譜,（Antibacterial spectrum）,最低抑菌濃度,（MIC）,,最低殺菌濃度,（MBC）,化療指數(shù),（,,Chemotherapeutic index, CI）,2.,列舉抗菌藥物作用機理,3.,簡述耐藥性,（resistance）,及產(chǎn)生機理,,91,,抗菌藥物作用機理,1. 抑制細胞壁合成：,β,-,內(nèi)酰胺類,、,異煙肼,2.,影響胞漿膜的通透性,3.,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成,大環(huán)內(nèi)酯類、氨基甙、四環(huán)素

37、、氯霉素,4. 影響核酸和葉酸代謝,喹諾酮類、利福平、磺胺類,,92,,?,-內(nèi)酰胺類,多粘菌素,喹諾酮類,利福平,,紅霉素、林可、氨基苷、四環(huán)素、氯霉素,磺胺類,,TMP,,93,,耐藥性產(chǎn)生機理,1. 產(chǎn)生滅活酶：β -內(nèi)酰胺酶,2. 降低胞漿膜通透性,3. 改變靶位結(jié)構(gòu),4. 藥物主動外排系統(tǒng)活性↑,5. 改變代謝途徑,↑代謝拮抗物：磺胺藥 PABA,,94,,耐藥機理,Mechanisms of resistance,1,2,3,4,,95,,1. 根據(jù)青霉素G的抗菌機理，解釋其作用特點。,2. 試述青霉素G的首選適應(yīng)癥、主要不良反應(yīng),及防治措施。,3. 列舉半合成青霉素分類、代表

38、藥及主要用途。,4. 比較四代頭孢菌素的主要特點及用途。,,96,,【Mechanisms of action】,作用機理,P 382,作用于青霉素結(jié)合蛋白,（ PBPs ）(,轉(zhuǎn)肽酶,）→（-）,細菌細胞壁的合成,→,殺菌,,97,,【Characteristics 】(,特點,),1.,繁殖期殺菌,2.,對,G,+,菌的作用,＞G,-,菌,3.,對人和動物毒性小,1. 產(chǎn)生水解酶： β –內(nèi)酰胺酶,2. 改變PBPs,【Mechanism of resistance】(,耐藥機理,),,98,,【 Adverse reactions 】,1.,過敏反應(yīng),（Allergic reactio

39、ns）,,青霉噻唑、青霉烯酸、6-APA聚合物,（1）,皮膚過敏和血清病樣反應(yīng),（2）,過敏性休克,：,,呼吸困難,：喉頭、支氣管水腫、痙攣,,循環(huán)衰竭,：BP↓、,脈搏細速、發(fā)紺,,CNS,(-),：,腦缺氧、昏迷,,99,,防治,（,Prevention ＆ Treatment,）,問,,:,過敏史,試,,:,皮試,:,首次、間隔＞24小時、更換批號,觀察,,：,皮丘大小、病人情況, 30min,一問、二試、三觀察、四搶救,搶救,:,Adrenaline:,,首選,升壓、強心、解除呼吸困難,,糖皮質(zhì)激素,（GCS）:,hydrocortisone,H,1,-receptor blocke

40、rs,,100,,半合成青霉素的分類及其代表藥,窄譜耐酸青霉素—青霉素V,耐酶青霉素—苯唑西林 、氯唑西林,廣譜青霉素類—氨芐西林、阿莫西林,抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素類—羧芐西林,抗G-桿菌青霉素—美西林,,101,,各代頭孢菌素特點比較,G,+,G,-,,厭氧菌 綠膿 應(yīng)用,第一代,強 差 無效 無效 耐青,G,的金葡菌感染,第二代,較強 較強 部分有效 無效 主要用于,G,-,桿菌感染,第三代,＜一、 強 較強 較強 敏感菌嚴(yán)重感染,

41、二代,對,G,+,菌的作用一代不如一代，對,G,-,菌的作用一代強于一代,對酶的穩(wěn)定性一代高于一代，腎毒性一代低于一代。,第四代：,廣譜、高效、低毒、不耐藥。,,102,,β -內(nèi)酰胺酶抑制劑,β – lactamase inhibitors,克拉維酸、舒巴坦、三唑巴坦,P 392,表,39-2,β –內(nèi)酰胺類抗生素的復(fù)方制劑,【 Common characteristics】（,共性,）,1. 抗菌活性弱；,2. 保護β – 內(nèi)酰胺類抗生素，,（-） β – 內(nèi)酰胺酶；,3. 增強β – 內(nèi)酰胺類抗生素的藥效。,,103,,1. 列舉大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽,類藥物的作用機理及臨床用途。

42、,2. 紅霉素與林可霉素能否聯(lián)合用藥？,解釋理由。,,104,,【,抗菌譜,】,G,+,球菌,:,金萄菌、鏈球菌、表皮葡萄球菌等,,G,-,菌,:,腦膜炎雙球菌、淋球菌、,百日咳桿菌、布氏桿菌、,軍團菌,等,肺炎支原體,、螺旋體、衣原體,,【,抗菌機理,】,（-）,細菌蛋白質(zhì)合成,。,紅霉素,Erythromycin,快效抑菌藥,,105,,【,用途,】,【,不良反應(yīng),】,1.,對,Penicillin,,耐藥或過敏的輕、中度感染者,。,2.,白喉帶菌者、軍團菌病,、,支原體肺炎,,first choice,,肝毒性,,106,,林可霉素 克林霉素,【,特點,】,1. 譜與紅霉素相

43、似：,G,+,菌,，,厭氧菌,,2. 機理同紅霉素,二者拮抗,3.,能滲入骨組織,4.,可致偽膜性腸炎：用萬古霉素、甲硝唑治療,【,用途,】,1.,厭氧菌感染,3.,金葡菌所致骨髓炎,首選,,107,,1. 列舉氨基苷類藥物及共性；,2. 列舉鏈霉素、,,慶大霉素、阿米卡星的作用,特點及臨床用途；,3. 說明下列聯(lián)合用藥是否合理：,鏈霉素 + 慶大霉素：嚴(yán)重G,-,桿菌感染；,慶大霉素 + NaHCO,3,：治療泌尿道感染,,108,,氨基苷類藥物共性,1. 化構(gòu)相似：氨基糖 + 苷元，,堿性,2. 體內(nèi)過程相似：,P.O,不吸收,；,原形腎排,3. 抗菌譜相似：,G,-,桿菌,、結(jié)核桿菌、綠

44、膿桿菌,4. 抗菌原理相同：（-）菌體蛋白質(zhì)合成,5. 不良反應(yīng)相似：,6. 在堿性環(huán)境中作用↑：與NaHCO,3,合用作用↑,靜止期殺菌藥,,109,,1. 列舉四環(huán)素、氯霉素的抗菌譜、抗菌機理、,臨床用途及主要 不良反應(yīng)。,2. 解釋:,superinfection,(二重感染),3. 列舉半合成四環(huán)素藥物及作用特點。,1. 簡述氟喹諾酮類抗菌譜、抗菌機理、臨,床用途。,2. 簡述磺胺藥作用機理、主要不良反應(yīng)及,防治措施。,3. 試分析復(fù)方新諾明的配伍合理性。,,110,,氟喹諾酮類抗菌作用,抗菌譜:,G,+,菌,、G,-,菌,、,銅綠假單胞菌、厭氧菌,、,分枝桿菌、支原體,、,衣原體

45、,廣譜,【,機理,】,阻礙,DNA,復(fù)制,1.,,（-）,細菌DNA回旋酶,抗,G,-,菌,2.（-）,拓撲異構(gòu)酶,Ⅳ,抗,G,+,菌,Bactericides (,殺菌藥,),,111,,二氫蝶啶,FH,2,合成酶,FH,2,FH,2,還原酶,FH,4,嘌呤嘧啶,磺胺類,㈠,+,TMP,、乙胺嘧啶、甲氨喋呤,,（—）,DNA,,,,【,磺胺,,類作用機理,】,,112,,(1),均為抑菌，譜相似,(2),雙重阻斷核酸合成,,SMZ,（-）FH,2,合成酶，,,TMP（-）FH,2,還原酶,(3),延緩,,resistance,產(chǎn)生,(4) T,1/2,相似,復(fù)方新諾明：SMZ +,TMP,

46、,113,,藥物,機理,首選,主要不良反應(yīng),青,G,（-）,細胞壁合成,（PBPs）,所有適應(yīng)癥,大葉、流腦,過敏,紅霉素,（-）Pr,合成,支、軍,肝臟損傷,鏈霉素,（-）Pr,合成,鼠疫、結(jié)核,耳腎毒性過敏,四環(huán)素,（-）Pr,合成,立、支、霍亂,superinfection,氯霉素,（-）Pr,合成,抑制骨髓,SD,（-）FH,2,合成酶,流腦,腎臟損傷,環(huán)丙沙星,（-）DNA,回旋酶,傷寒、綠膿,影響軟骨發(fā)育,,114,,下列聯(lián)合用藥是否合理,寫出下列藥物作用的酶,青霉素 環(huán)丙沙星 利福平,磺胺,TMP,(1) 青霉素 + 鏈霉素 (2) 青霉素

47、 + 紅、四、氯,(3) 紅霉素 + 林可 (4) 慶大 + 鏈（或NaHCO,3,）,(5) SMZ + TMP,,115,,對銅綠假單胞菌有效的藥物有：,,羧芐西林等,；,三代頭孢,；,gentamicin,,阿米卡星,,,妥布霉素,；,,三代喹諾酮,； SML, SD-Ag；,傷寒,：頭孢曲松、三代喹諾酮,first choice,為暴發(fā)性流腦，伴高熱、休克的病人制,定治療方案，說明用藥理由和注意事項。,,116,,1. 列舉一線抗結(jié)核藥物,2. 簡述異煙肼、利福平 抗結(jié)核機理及特點,3. 簡述抗結(jié)核藥物的應(yīng)用原則,,117,,一線抗結(jié)核病藥,：,,異煙

48、肼,（,isoniazid,, INH,）,利福平,（,rifampicin,）,,鏈霉素,（,streptomycin,）,乙胺丁醇,,吡嗪酰胺,,118,,【,抗菌機理,】,（-）分枝菌酸合成→（-）結(jié)核桿菌細胞壁合成,【,抗菌特點,】,1.,只對結(jié)核菌有效,2.,繁殖期殺菌,3.,穿透力強,4.,易產(chǎn)生耐藥性，無交叉耐藥性,【,用途,】,結(jié)核病首選,異煙肼,（Isoniazid, INH ）（,雷米封,）,【,不良反應(yīng),】,肝臟損傷,,119,,,(-),依賴,DNA,的,RNA,多聚酶,,→（-）mRNA,合成,【,抗菌機理,】,【,抗菌特點,】,1.,廣譜,： TB 、,麻風(fēng)桿菌,、,,G,+,、G,-,等,2.,穿透力強,3.,單用易耐藥,,4.,誘導(dǎo)肝藥酶,利福平,（ rifampicin ）,,120,,,【,用途,】,1.,抗結(jié)核病,,2.,麻風(fēng)病,【,不良反應(yīng),】,1. 肝臟損傷,：,與,INH,合用加重;,,121,,抗結(jié)核病藥的應(yīng)用原則,1.,早期,： (1),細菌對藥物敏感,(2),病灶血流豐富,(3),機體抵抗力尚可,2.,聯(lián)合,：↑,療效、,↓,毒性、延緩耐藥性,3.,適量,4.,全程規(guī)律用藥,,122,,1. 列舉抗瘧藥的分類、代表藥、作用環(huán)節(jié)及臨,床用途。,2. 列舉甲硝唑的臨床用途。,,123,,